概要信息：

中药药剂学
一、中药药剂学的含义与性质
中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药制剂的配制理论、生
产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
二、中药药剂学常用术语
1.饮片、植物油脂和提取物
饮片：系指药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。
植物油脂和提取物：系指从植、动物中制得的挥发油、油脂、有效部位和有效成分。包
括以水或醇为溶剂经提取制成的流浸膏、浸膏或干浸膏、含有一类或数类有效成分的有效部
位和含量达到 90%以上的单一有效成分。
2.药物与药品
药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。
药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应
症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制
剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
3.剂型
根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形
式，称为药物剂型，简称剂型。
4.制剂
根据《中国药典》、《国家食品药品监督管理局药品标准》等标准规定的处方，将药物
加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。
5.成方制剂
系指以中药饮片为原料，在中医药理论指导下，按经药政部门批准的处方和制法大量生
产，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格的药品称为成方制剂。
其中单味处方者称为单味制剂。成方制剂习称中成药。
6.处方
系指医师对患者治病用药或药剂制备的书面文件。
7.非处方药
系指无需凭执业医生处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品，也称为柜台发售药
品（Over The counter drugs，简称 OTC）。
8.新药
系指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新
适应证的，按照新药注册申请管理。
9.GMP
Good Manufacturing Practice 的简称，即药品生产质量管理规范。
一、中药药剂学发展的历史回顾
书名 成书年代 作者 学术价值
《汤液经》 商汤 伊尹 为我国最早的方剂与制药技术专著
《黄帝内经》 战国 1.我国现存第一部医药经典著作
2.记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型，
并有较明确的制法、用法、用量和适应症，可
谓中药药剂学的先导。
《神农本草经》 秦汉 首次强调应根据药物性质选择剂型。
书名 成书年代 作者 学术价值
《伤寒论》和《金匮要略》 张仲景 首次记述了以动物胶汁、炼蜜和淀粉糊作丸
剂赋形剂。
《肘后备急方》 葛洪 第一次提出“成药剂”的概念，主张批量生
产贮备，供急需之用将成药、防疫药
剂及兽用药剂分专章论述。
《本草经集注》 陶弘景 1.明确提出了应根据疾病性质和临床需要选
择药物剂型的原则
2.并提出“合药分剂料理法则”，明确指出
药物的产地和采集方法会对其疗效产生影
响。
《备急千金要方》和《千金翼方》孙思邈 1.著名的成药磁朱丸、紫雪等今沿用不衰
2.《备急千金要方》并设有制药总论专章，
叙述了制药理论至、工艺和质量问题，促
进了中药药剂学的发展。
《外台秘要》 王焘 苏合香丸（原名乞力伽丸），新药冠心苏合
丸、苏冰滴丸即据此方研制而成。
《新修本草》 唐 我国也是世界最早的一部全国性药典
《太平惠民和剂局方》宋代 我国历史上由国家颁发的第一部中药制剂规
范其中逍遥散、藿香正气散等，至今临床应
用仍很普遍。
《普济方》 明代 朱橚 对外用膏药、丹药及药酒列专篇介绍。
《本草纲目》 李时珍 附方 13000 余首，剂型近 40 种，对方剂学、
药剂学均有重大贡献
《证治准绳》 清代 王肯堂 其中二至丸、水陆二仙丹等沿用至今
《外科正宗》 明代 陈实功 冰硼散、如意金黄散等均卓有效验
《理瀹骈文》 清代 吴尚先 为外用膏剂之大成。
《温病条辨》 清代 吴鞠通 创制有效方剂如桑菊饮银翘散安宫牛黄丸等
《圣惠方》（王怀隐辑）、《圣惠选方》（后希彭辑）、《圣济总录》（赵佶令编）等，
收载成方达数万首之多，并有膏药、丹剂等专篇介绍。
二、中药制剂新剂型新技术新辅料的研究应用现状
（一）中药制剂主要新剂型
煎剂、浸膏倍散、浸膏丸及滴丸等。
新剂型的开发：需要向 1.三效（高效、速效、长效）2.三小（毒性小、副作用小、
剂量小）3.五方便（服用、生产、携带、运输、贮藏方便）努力！！
（二）中药制剂的新技术新工艺
1.浸提技术
①超临界流体萃取法
②超声波提取法
③其他：如加压逆流提取、酶法提取以及几种方法配合联用等
2.分离精制技术
①膜分离技术
②吸附澄清法
③大孔树脂吸附法
④综合法：如水醇法配合高速离心分离或上述适宜的分离精制技术等。
3.制粒技术
①流化喷雾制粒
②喷雾干燥制粒
③快速搅拌制粒
4.包合技术
β-环糊精包合
5.固体分散技术
滴丸即是固体分散技术在中药制剂中的具体应用。
6.质量控制检测技术
薄层色谱（TLC）、气相色谱（GC）、高效液相色谱（HPLC）、双波长薄层扫描（DOTLCS）
以及电子显微镜、同位素技术等，及指纹图谱的应用。
7.中药制剂前处理综合工艺
中药饮片或颗粒煎提（加水适量，煎煮 2～3 次，容器带搅拌）→分取煎液（离心机去
药渣后药液再过筛）→煎液压滤（尼龙布为滤材板框压滤，必要时用活性炭先行吸附）→滤
液高速离心分离（15000r/min，一般 2 次）→药液浓缩（低温减压浓缩）→浓缩药液。
根据剂型要求及设备条件进一步处理：浓缩药液经喷雾干燥得疏松浸膏粉（含水量 5%～
7%）；浓缩药液经低温、高真空连续快速干燥，得疏松浸膏粉；浓缩药液经冷冻干燥得疏松
浸膏粉。
（三）中药制剂常用新辅料
目前中药制剂常用的新辅料主要有甘露醇、乳糖、微晶纤维素、微粉硅胶、羧甲基淀粉
钠（CMS-Na）、预胶化淀粉、羟丙基淀粉、聚维酮（PVP）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、
羧甲基乙基纤维素、丙烯酸树脂、羧甲基纤维素钙（CMC-Ca）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、
邻苯二甲酸酯、二氧化钛、木糖醇酐单硬脂酸酯、海藻酸钠、泊洛沙姆（poloxamer）、卡
波沫（carbomer）、氮酮、聚乙烯醇（PVA）、β-环糊精、聚乙二醇（PEG）、邻苯二甲酸
醋酸纤维素（CAP）等等。
第三节 中药剂型的分类
一、按物态分类
固体剂型：丸剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂、膜剂、锭剂等；
半固体剂型：软膏剂、凝胶剂、糊剂等；
液体剂型：合剂、糖浆剂、露剂、注射剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等；
气体剂型：气雾剂、喷雾剂等。
二、按分散系统分类（液体剂型）
真溶液型药剂：溶液剂、部分注射剂、甘油剂等；
胶体溶液型药剂：胶浆剂、涂膜剂等；
乳浊液药剂：乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等；
混悬液型药剂：混悬剂、洗剂等
三、按给药途径和方法分类
1.经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂、丸剂、片剂等以及经直肠给药
的灌肠剂、栓剂等。
2.不经胃肠道给药的剂型：注射给药的剂型、呼吸道给药的剂型、皮肤及粘膜给药的剂
型等。
注射给药的剂型：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂；
呼吸道给药的剂型：气雾剂、吸入剂等；
皮肤给药的剂型：洗剂、搽剂、软膏剂、涂膜剂、凝胶剂等；
黏膜给药的剂型：滴眼剂、滴鼻剂、舌下片剂（膜剂）、含漱剂等。
四、按制法分类
浸出药剂：汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流浸膏剂与浸膏剂等；
灭菌制剂：注射剂、滴眼剂统称为灭菌制剂
第四节 中药剂型选择的基本原则
一、根据疾病防治需要（剂型与疗效）
急症患者：宜选用注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸等速效剂型；
慢性病患者：应选用丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等；
皮肤疾患：可用软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂等剂型；
某些腔道病变：可选用栓剂、灌肠剂等。
二、根据药物性质
有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效
应易失效者均不宜设计为口服剂型。
活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物等一
般不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。
如天花粉蛋白。
三、根据“用、产、带、运、贮”方便性要求
四、根据方药不同剂型的生物有效性参数和生产条件要求
第五节.药品标准
一、药品标准基本知识
由国家制定并颁布的药品标准即为国家药品标准，系国家为保证药品质量而规定的药品
所必须达到的最基本的技术要求。
我国药品标准现有《中国药典》和部（局）颁标准。凡正式批准生产的药品或药用辅料
都要执行《中国药典》或部（局）颁标准。未被国家药品标准收载的中药饮片，暂可参照省、
自治区、直辖市食品药品监督管理局制定的《中药饮片炮制规范》执行。
二、药典
1.药典的性质与作用
药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。
2.中国的药典
唐显庆四年，由当时政府组织编纂并颁布的《新修本草》（又称《唐本草》），是我国
也是世界上最早的一部全国性药典。
新中国成立后，已颁布施行的《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）有 1953
年版、1963 年版、1977 年版、1985 年版、1990 年版、1995 年版、2000 年版、2005 年版和
2010 年版共九版。其中 1953 年版为单部，2005 年版和 2010 年版《中国药典》分为 3部，
其余六版均分为一、二两部。
2010 年药典一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂及单味制剂等；
二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品及药用辅料等，
三部收载生物制品。
《中国药典》分别由凡例、正文、附录和索引组成。
凡例--是使用本药典的总说明，包括药典中各种计量单位、符号、术语等的含义，及其
在使用时的有关规定。
正文--是药典的主要内容，叙述本部药典收载的所有药物和制剂。
附录--则是叙述本部药典所采用的检验方法、制剂通则、药材炮制通则、对照品与对照
药材及试药、试液、试纸等。
三、部（局）颁标准
对同一时期未被药典收载的常用而有一定防治效果的药品，由药典委员会编辑经国家药
品监管部门批准后执行的药品标准，即部（局）颁药品标准。
我国目前药品所有执行标准均为国家注册标准。国家注册标准，是指国家卫生部或食品
药品监督管理局批准给申请人特定药品的标准，生产该药品的药品生产企业必须执行该注册
标准。包括药典标准、新药转正标准、进口药品标准、《中华人民共和国卫生部中药成方制
剂药品标准》等等。
一、药品卫生标准
《中国药典》2010 年版一部附录，对不同给药途径的中药制剂规定了微生物限度标准。
1.致病菌
背记技巧：口服大肠埃希无
动物还去沙门菌
局部葡萄铜绿假
鼻呼也五大肠菌
阴道尿道梭念珠
以上治病菌都无
（1）口服给药制剂：
①每 lg 或 1ml 不得检出：大肠埃希菌；
②含动物组织（包括脏器提取物）及动物类原药材粉（蜂蜜、王浆、动物角、阿胶除外）
的制剂每 10g 或 10ml 不得检出：大肠埃希菌+沙门菌。
（2）局部给药制剂：
①每 lg、1ml 或 10cm
2
不得检出：金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌；
②鼻及呼吸道吸入给药制剂每 lg、1ml 或 10cm
2
不得检出：金黄色葡萄球菌+铜绿假单
胞菌+大肠埃希菌；
③阴道、尿道给药制剂，每 lg、1ml 或 10cm
2
不得检出：金黄色葡萄球菌+铜绿假单胞
菌+梭菌+白色念珠菌。
2.细菌、霉菌、酵母菌
背记技巧：两不一直细菌少，质量体积千和百；
口服给药制剂：①不含药材原粉制剂；
局部给药制剂：②表皮或黏膜不完整的含药材原粉的制剂；
③直肠给药制剂细菌数
细菌数:每 lg 不得过 1000 个菌落（即 1000/g），每 1ml 不得过 100 个(即 100/ml)
原粉完整是一万，丸剂含粉是三万；
口服给药制剂：①含药材原粉制剂
局部给药制剂：②表皮或黏膜完整的含药材原粉的制剂
③丸剂含药材原粉
细菌数:每 lg 不得过 10000/g（丸剂 lg 不得过 30000/g）
豆豉、神曲菌最多，十万一千不得过
含豆豉、神曲等发酵原粉的制剂：细菌数每 lg 不得过 100000/g，每 1ml 不得过 1000/ml
直肠原粉酶酵百，局部其他腔道十
霉菌和酵母菌数：直肠和所有含药材原粉的每 1ml 不得过 100/ml，局部耳、鼻、呼吸道、
阴道、尿道每 1ml 小于 10 个。
豆豉、神曲又特殊，质量体积五百一
霉菌和酵母菌数：含豆豉、神曲等发酵原粉的制剂 lg 不得过 500/g，每 1ml 不得过 100/ml
大肠菌群若检出，一百和十要牢记！
大肠菌群：含豆豉、神曲等发酵原粉的制剂应每 lg 小于 100 个，每 1ml 小于 10 个。
3.无菌制剂
制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及标示无菌的制剂、用于手术、烧伤或严重创伤的
局部给药制剂应符合无菌检查法规定。
4.有兼用途径的制剂
应符合各给药途径的标准。
5.霉变、长螨者 以不合格论。
6.中药提取物及辅料
参照相应制剂的微生物限度标准执行。
二、药剂可能被微生物污染的途径
①原药材；
②药用辅料；
③制药设备、器械等；
④制药环境空气；
⑤操作人员；
⑥包装材料。
背记技巧：原料 辅料 设备 环境 人员 包材
三、制药环境的空气净化
1.空气净化技术与应用
（1）层流型净化技术：可获得 100 级的洁净级别。层流分为水平层流和垂直层流。
（2）非层流型净化技术：可获得 10 000～100 000 级的洁净空气。
2.净化级别划分及适用范围
（1）洁净室（区）的空气洁净度：100 级、1 万级、10 万级、30 万级
（2）不同洁净度洁净室（区）适用范围：
100 级的洁净室（区）适用于：
①最终灭菌的无菌药品：大容量注射液（≥50ml）的灌封。
②非最终灭菌的无菌药品：灌装前不需除菌滤过的药液的配制；
注射剂的灌封、分装和压塞；
直接接触药品的包装材料最终处理后的暴露环境。
10 000 级的洁净室（区）适用于：
①最终灭菌的无菌药品：注射液的稀配、滤过；小容量注射剂剂的灌封；
直接接触药品的包装材料最终处理。
②非最终灭菌的无菌药品：灌装前需除菌滤过的药液的配制。
③其他无菌药品：供角膜创伤或手术用滴眼剂的配制和灌装。
100 000 级的洁净室（区）适用于：
①最终灭菌的无菌药品：注射剂浓配或采用密闭系统的稀配。
②非最终灭菌的无菌药品：轧盖，直接接触药品的包装材料最后一次精洗的最低要求。
③非无菌药品：非最终灭菌口服液体药品的暴露工序；
深部组织创伤外用药品、眼用药品的暴露工序；
除直肠用药外的腔道用药的的暴露工序。
300 000 级的洁净室（区）适用于：最终灭菌口服液体药品的暴露工序；
口服固体药品的暴露工序；
表皮外用药品的暴露工序；
直肠用药的暴露工序。
一、F与 F0值在灭菌中的意义与应用
1.D 值与 Z值
D值：在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生物降低 90%所需时间。也可以看作在一定灭
菌温度下被灭菌物品中微生物降低一个数量级所需时间。
Z值：降低一个 lgD 值所需升高的温度（℃），也可以看作灭菌时间减少到原来的 1/10
所需升高的温度值。
2.F 值与 F0值
F 值：在一定灭菌温度（T）下，给定 Z值所产生的灭菌效果与在参比温度（T0）给定 Z
值所产生灭菌效果相同时所相当的灭菌时间。
F0值：在一定的灭菌温度（T）下，Z 值为 10℃时所产生的灭菌效果与 121℃，Z 值为
10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（分钟）。F0值目前仅限于热压灭菌。
例题：1.将灭菌过程中不同受热温度与时间折算到与 121℃热压灭菌效力相当的时间的参数
是（F0值 ）
2.相当于 l21℃热压灭菌时，杀灭物品中全部微生物所需时间的参数是（F0值 ）.
二、常用的灭菌方法(很重要基本年年有考题)
（一）物理灭菌法
1.干热灭菌法
系指利用火焰或干热空气达到杀灭微生物或破坏热原物质的方法。
机理：加热可以破坏蛋白质与核酸中的氢键，导致蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失
去活性，使微生物死亡。
特点：干燥状态下，热穿透力差，微生物的耐热性强，需长时间高热才能达到灭菌的目
的。
干热灭菌条件： 160～170℃×120min 以上、
170～180℃×60min 以上
250℃×45min 以上；
250℃×45min 的干热灭菌也可除去无菌产品包装容器及有关生产灌
装用具中的热原物质。
适用于：耐高温但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品灭菌，如玻璃器皿、纤维制品、金属材
质容器、固体药品、凡士林、液体石蜡等。
2.湿热灭菌法
特点：蒸汽潜热大，穿透力强，容易使微生物变性凝固，灭菌效率比干热法高。
（1） 热压灭菌法：
特点：灭菌能力强，为热力灭菌中最有效、应用最广泛的灭菌方法。
适用于：药品、容器、培养基、无菌衣、胶塞以及其他遇高温和潮湿不发生变化和损坏
的物品均可采用本法灭菌。
湿热灭菌条件：126℃×15min、
121℃×30min
116℃×40min 的程序。
标准灭菌时间 F0值一般不低于 8min。
（2）流通蒸汽灭菌法和煮沸灭菌法：
条件：一般为 100℃，30～60min。
特点：杀灭繁殖型细菌，但不一定能完全杀灭细菌孢子。
适用于：一般可作为不耐热无菌产品的辅助灭菌手段。
（3）低温间歇灭菌法：
适用于：必须采用加热灭菌但又不耐较高温度的产品。
3.过滤除菌法
机理：利用细菌不能通过致密具孔滤材的原理以除去气体或液体中微生物。
适用于：热不稳定的药品溶液或原料的除菌。
除菌微孔滤膜孔径一般不超过 0.22μm。
4.紫外线灭菌法
波长 254nm 的紫外线杀菌力最强，
机理：可使微生物核酸蛋白变性死亡，同时空气受紫外线辐射后产生的微量臭氧也起灭
菌作用。
适用于：表面和空气的灭菌。
5.
60
Co-辐射灭菌法灭菌法
机理：γ射线可使有机化合物分子直接发生电离，破坏正常代谢的自由基，导致微生物
体内大分子化合物分解而被杀灭。
特点：穿透力强，灭菌过程中，被灭菌物品温度的变化小。
适用于：医疗器械、容器、生产辅助用品、不受辐射破坏的原料药及成品等均可用本法
灭菌；尤其适用于已包装药品的灭菌。
6.微波灭菌法
微波是指频率在 300MHz 到 300kMHz 之间的电磁波。
机理：水和极性分子可强烈地吸收微波，使其分子运动和相互摩擦迅速升温。微生物因
体内蛋白质同时受热和极性转动两方面的作用，空间结构变化或破坏而变性死亡。
特点：微波能穿透到介质的深部，通常可使介质加热表里一致。
适用于：水性药液的灭菌，也适用于药材饮片及固体制剂的灭菌。
（二）化学灭菌法
杀菌机制可能是：作用于微生物核酸蛋白，使其变性、与微生物酶系统结合影响代谢或
改变膜壁通透性致微生物死亡等。
气体灭菌法系指利用化学药品形成的气体杀灭微生物的方法。常用的化学药品有环氧乙
烷、气态过氧化氢、甲醛、臭氧等。常用的气体是环氧乙烷。
特点：环氧乙烷分子易穿透塑料、纸板和固体粉末。
适用于：塑料包装的原料粉末、散剂、颗粒等固体药料及其他不能采用高温灭菌的物品
灭菌。
含氯物品以及能吸附环氧乙烷的物品不宜采用本法灭菌。
三、无菌操作法
无菌操作应在无菌操作室或无菌操作柜内进行，其操作要点与注意事项为：
① 严密控制操作环境的洁净度；
② 相关设备、包装容器、塞子等应采用适当的方法灭菌，并防止再次污染；
③ 操作过程的无菌保证应通过培养基无菌灌装模拟试验验证；
④ 严密监控操作环境的无菌空气质量、操作人员素质、各物品的无菌性；
⑤ 无菌操作工艺应定期进行验证。
一、消毒与消毒剂
消毒：系指采用物理方法或化学药品将病原微生物杀灭的方法。
常用的消毒剂：0.1%～0.2%新洁尔灭溶液、3%-5%的煤酚皂溶液、75%的乙醇等。
二、防腐与防腐剂
防腐：系指用低温或化学药品防止和抑制微生物生长繁殖。
防腐剂：系指能抑制微生物生长繁殖的化学药品。
常用的防腐剂：
（1）苯甲酸与苯甲酸钠：
①苯甲酸水溶性较差；苯甲酸钠易溶于水，应用方便。
一般用量为 0.1%～0.25%。
②防腐作用依靠其未解离分子，在 pH4 以下的药液中，绝大部分为游离分子，防腐效力
较强。
（2）对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）：
①有甲、乙、丙、丁四种酯可以单用，合用效果更佳
②抑霉菌作用较强，一般用量为 0.01%～0.25%。
③可在酸性、中性及弱碱性药液中发挥防腐作用。酸性溶液中作用最强，碱性溶液中，
可因酚羟基的解离、酯的水解，防腐力降低。
（3）山梨酸与山梨酸钾：
①常用浓度为 0.15%～0.25%，对细菌和霉菌均有较强抑菌效力，
②在含有聚山梨酯的液体药剂中仍有较好的防腐效力。
（4）其他：
浓度为 20%以上的乙醇、30%以上的甘油，中药挥发油等也有防腐作用。
第三章 粉碎、筛析与混合
一、粉碎的目的
1.便于药剂的制备与调配；
2.利于药材有效成分的浸出；
3.增加难溶性药物的溶出速率，有利吸收；
4.利于新鲜药材的干燥和贮存。
二、常用的粉碎方法
背记技巧： 串料黏串油油
动物皮骨蒸罐
矿贝水飞极细
二脑冰麝加液
脂胶黏膏低温（只叫年糕）
一个原则：根据药物特点选择粉碎方法
二个不能：硼砂、芒硝忌水飞
三组药物：麝香（单独，加液）
乳香 没药（单独，低温）
粘性药物（串料，低温）
四大家族：干法，湿法，低温，超微
五药单独：贵重细料、剧毒药、氧化还原、树脂树胶、坚硬
（一）干法粉碎
1.混合粉碎
复方制剂中多数药材采用此法粉碎。
特殊的混合粉碎方法包括：
（1）串料（串研）：适用于含黏液质、糖分、树脂、树胶等黏性成分较多药材，如熟
地、枸杞、大枣、桂圆肉、山萸肉、黄精、玉竹、天冬、麦冬等。
（2）串油：适用于对于含有较多油脂性药材的处方，如桃仁、柏子仁、酸枣仁、紫苏
子、胡桃仁等。
（3）蒸罐：如乌鸡白凤丸、全鹿丸、大补阴丸等处方中含皮、肉、筋、骨等动物药。
2.单独粉碎
适用于：贵重细料药，如冰片、麝香、牛黄、羚羊角等；
毒性药，如马钱子、红粉等；刺激性药，如蟾酥；
氧化性或还原性强的药物，如火硝、硫黄、雄黄等；
树脂、树胶类药，如乳香、没药等。
因质地坚硬不便与他药混合粉碎的药材亦宜单独粉碎。
（二）湿法粉碎
1.水飞法
适用于：朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉等矿物、贝壳类药物。
不适用于：水溶性的矿物药，如硼砂、芒硝等。
2.加液研磨法
适用于：樟脑、冰片、薄荷脑、麝香等。
（三）低温粉碎
适用于：乳香、没药等树脂、树胶类药材；
含糖分、黏液质、胶质较多的红参、玉竹、牛膝等药材；
中药干浸膏等。
（四）超微粉碎
适用于：因溶出速度低导致药物难以吸收的难溶性药物；
有效成分难以从组织细胞中溶出的植物性药材。
三、常用的粉碎机械
背记技巧：三个不适用
柴田最辛苦
万能会发热
球磨干湿通
1.小型截切式磨粉机
适用于：中、小批量脆性、粉性较好药材的粉碎。
2.锤击式粉碎机（榔头机）
适用于：干燥、脆性易碎的药物。
3.柴田粉碎机（万能粉碎机）
适用于：较黏软、纤维多及坚硬的各类药材。
不适于：油性过多的药材。
4.万能磨粉机
适用于：结晶性和纤维性药物。
不适于：含大量挥发性成分及黏性或遇热发黏的药料。
5.球磨机
适用于：结晶性药物及易熔化的树脂、树胶、非纤维性的脆性药物（如：皂矾、松香、
儿茶、五倍子等）、毒性药、细料药、挥发性药及有刺激性药（如：蟾酥）等；也常用于“水
飞“。
6.流能磨
适用于：脆性及坚硬的矿物药料，但物料须预粉碎。
一、筛析的含义与目的
筛析是将固体粉末按粗细不同分离的技术。
筛，即过筛，系指通过具有一定大小孔径的工具将粗粉和细粉分离的操作过程；
析，即离析，系指粉碎后的药物粉末借助空气或液体流动或离心力，将粗粉与细粉分离
的操作。
筛析的目的：①分等：将粉碎好的颗粒或粉末分等以满足制备各种剂型的需要；
②混合：保证组成的均匀性。
二、药筛的种类与规格
1.药筛的种类
（1）冲眼筛（模压筛）
（2）编织筛
2.药筛的规格
背记技巧：一十五八六到百
九号最细二百目
（其他 2（24） 3（50） 4（60）7（120）8（150）
3.粉末的分等
背记技巧：粉末六等不难记，粗细对应中极细
粗中全过一二四，混有粉末不超过
细粉全过五六八，含有粉末不少于
第三节 粉体学基础知识
一、粉体及粉体学的概念
粉体是指固体细微粒子的集合体。
二、粉体的基本性质
（一）粒子的大小与形态
几何学径：包括长径、短径、定方向径和外接圆径
有效粒径（又称 Stokes 径或沉降粒径）
比表面积径
（二）粉体的比表面积
比表面积：系指单位重量的粉体所具有的总表面积。
比表面积大的粉粒通常表面粗糙且内部多孔隙。
比表面积应用—1.影响散剂胶囊剂的分剂量
2.片剂的可压性
（三）粉体的密度与孔隙率
1.粉体的密度：
（1）真密度：粉体的质量除以粉粒自身占有的容积即为真密度。
（2）粒密度：粉体的质量除以粉粒本身和其内部孔隙占有的容积即为粒密度。
（3）堆密度（松密度）：单位容积粉体的质量即为堆密度。
真密度>粒密度>堆密度
堆容积大堆密度小膨松轻质孔隙率大 如氧化镁（轻镁粉）
堆容积小堆密度大紧密重质孔隙率小 如碳酸钙（重钙粉）
堆密度的应用：1.影响混合的均匀性
2.填充的重量差异
3.片剂的可压性
2.孔隙率
系指粉粒内孔隙与粉粒间空隙所占容积与粉体总容积之比。
孔隙率的应用：孔隙率大，可压性差，片剂易松片
（四）粉体的流动性
1.休止角
休止角小的粉体流动性好，分剂量填充重量差异小。
2.流速
流速大，则粉体流动性好。
三、粉体的性质对制剂的影响
背记技巧：流动影响分剂充填
孔隙影响可压崩解
1.对混合的影响--比表面积、堆密度、粉径、形态、
2.对分剂量、充填的影响--比表面积、堆密度、流动性
3.对可压性的影响--比表面积、堆密度、孔隙率、粉径、形态、
4.对片剂崩解的影响--孔隙率（孔隙率小，加崩解剂）
5.对制剂中药物溶出度的影响--对于溶出是吸收限速过程的难溶性药物，经微粉化增加
其表面积可因溶出速率加快而增加吸收。
第四节 混合
一、混合方法
1.搅拌混合法：适用于剂量、色泽与质地相近的不同组分药物粉末的混合。
2.研磨混合法：适宜于结晶性药物粉末的混合，而对于吸湿性、氧化还原性药物则不适
用。
3.过筛混合法：适用于质地相差不大的药物粉末的混合
二、等量递增法与打底套色法
1.等量递增法--①剂量相差悬殊②含毒性药物③贵重药④剂量小药物散剂
2.打底套色法--色泽或质地相差悬殊
第四章 浸提、分离、精制、浓缩与干燥
复习小贴士：
浸提 6大法宝——煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸馏、超临界
分离 3大法宝——沉降、离心、滤过
精制 6大法宝——两沉、两析、两析
浓缩 3大法宝——常压、减压、薄膜
干燥 7大法宝——常压、减压、沸腾、喷雾、冷冻、微波、红外
第一节 浸提
一、浸出过程与影响因素
1.中药的浸出过程
（1）浸润与渗透；
（2）解吸与溶解；
（3）扩散。
2.影响浸提的主要因素
（1）药材粒度；
（2）药材成分；
（3）浸提温度；
（4）浸提时间；
（5）浓度梯度；
（6）溶剂用量；
（7）溶剂 pH；
（8）浸提压力；
（9）新技术应用：超临界流体提取、超声波提取、微波加热提取等。
二、常用的浸提溶剂与浸提辅助剂
1.常用的浸提溶剂
（1）水：
优点：极性溶剂，安全价廉，溶解范围较广。生物碱盐类、苷类、多糖、氨基酸、微量
元素、酶等有效成分，以及鞣质、蛋白质、树胶、果胶、黏液质、色素、淀粉等，均可被水
浸出。
缺点：浸出选择性差，可浸出大量杂质，浸提液滤过、纯化困准，易霉变，也能引起某
些有效成分的水解。
（2）乙醇：
优点：极性有机溶剂，能与水以任意比例混溶。
既可溶解极性成分，也能溶解亲脂性成分。
适当浓度的乙醇可减少水溶性杂质的浸出。
90%乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等；
70%～90%乙醇适于浸提香豆素、内酯、某些苷元等；
50%～70%乙醇适于浸提生物碱、苷类等；
50%以下的乙醇也可浸提一些极性较大的黄酮类、生物碱及其盐等；
40%以上，能延缓酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性；
20%以上，具有防腐作用。
（3）其他溶剂：
①丙酮可与水以任意比例混溶，常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水；
②三氯甲烷、乙醚、苯、石油醚等非极性溶剂，可用于挥发油、亲脂性物质的浸提、分
离，或用于浸提液脱脂。也可在纯化精制时应用。
2.浸提辅助剂
（1）酸：
水或醇中加酸可促进生物碱的浸出，酸也可使某些以钙盐形式存在于植物中的有机酸游
离，便于有机溶剂浸提。
常用硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等。
（2）碱：
加碱可增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。
稀氨水提甘草酸、稀碳酸氢钠水溶液提土荆皮酸
三、常用浸提方法
1.煎煮法
优点：浸提范围广，可杀死微生物和酶。
缺点：浸出杂质较多，为后续工艺带来不便。
水煎出液易霉败，应及时处理。
适用于：能溶于水，且对湿、热较稳定的有效成分的浸提。
2.浸渍法
溶剂：不同浓度的乙醇或白酒。
适用于：黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药
材的浸提。
不适用于：贵重药材、毒性药材及制备高浓度的制剂。
（1）冷浸渍法：可直接制得药酒和酊剂。将浸渍液浓缩、处理，可用于制备其他制剂。
（2）热浸渍法。
（3）重浸渍法：即多次浸渍法，可减少因药渣吸附浸出液所致药效成分的损失。
3.渗漉法
溶剂：不同浓度的乙醇或白酒。
优点：属于动态浸提，有效成分浸出完全。
适用于：贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；也可用于有效成分含量较低的药材的提取。
不适用于：新鲜药材、易膨胀的药材、无组织结构的药材。
（1）单渗漉法：操作过程是：①粉碎；②润湿；③填装；④加液、排气；⑤浸渍；⑥
渗漉。
（2）重渗漉法：可以提高渗漉液浓度，避免了因加热浓缩有效成分的分解或挥发损失，
成品质量好，且溶剂用量少，提取效率高。
4.回流法
优点：提取较渗漉法省时。
缺点：回流热浸法因提取液受热时间较长，只适用于热稳定的药材成分的浸出。
所用药材通常制为粗粉、最粗粉或薄片。
（1）回流热浸法。
（2）回流冷浸法：溶剂用量少，且可循环更新。
5.水蒸汽蒸馏法
适用于：含挥发性成分的药材。
（1）水中蒸馏（共水蒸馏）：蒸馏分取挥发性成分时，还可以得到药材的煎煮液，习
称“双提法”。
（2）水上蒸馏：适于少量而不收集水煎液的药材中挥发性成分的蒸馏提取。
（3）通水蒸气蒸馏：高压蒸汽直接通入药材的蒸馏提取方法。
6.超临界流体提取法
超临界流体系指处于临界温度（Tc）与临界压力（Pc）以上的流体。
优点：超临界流体既具有类似气体低黏度、高扩散系数，又具有接近于液体的高密度和良好
的溶解能力。
①提取速度快，效率高；
②提取温度低，无氧，药材成分不易分解；
③可选择性地提取药材中的成分；
④工艺简单，溶剂可以循环利用。
适用于：亲脂性、相对分子质量较低的物质或热敏性、易氧化的有效成分的提取。
若用于提取极性或相对分子质量较大的物质，则需加夹带剂或升高压力。
最常用的超临界流体：CO2。
制备金银花糖浆，处方中金银花的提取方法为：水蒸气蒸馏法与煎煮法
第二节 分离与精制
一、常用分离方法
（一）沉降分离法——依靠重力（分离固液）
适用于：固体物杂质含量高的水提液或水提醇沉（醇提水沉）液的粗分离。
--可以降温、加澄清剂加速沉降。
对料液中固体杂质含量少、粒子细而轻、料液易腐败变质者不宜使用。
（二）离心分离法——依靠离心力（分离固液和液液）
适用于：1.含不溶性微粒的粒径很小或黏度很大的滤浆的分离；
2.两种密度不同且不相混溶的液体的分离。
（三）滤过分离法
1.滤过方式——固液通过滤材进行分离
①表面滤过
②深层滤过
2.影响滤过速度的因素
①滤渣层两侧的压力差：越大，则滤速越快；
②滤材或滤层毛细管半径：越大，滤速越快；
③毛细管长度：沉积的滤渣层愈厚，则滤速愈慢；
④料液黏度：愈大，滤速愈慢。
3.滤过方法
（1）普通滤过：
①常压滤过法：
常用玻璃漏斗、搪瓷漏斗、金属夹层保温漏斗，以滤纸或脱脂棉作滤过介质。
适用于：少量药液的滤过。
②减压滤过法：
常用布氏漏斗、砂滤棒等。
垂熔玻璃滤器常用于注射剂、口服液、滴眼液的精滤。
③加压滤过法：常用板框压滤机。
适用于：黏度较低、含渣较少的液体作密闭滤过，醇沉液、合剂配液多用板框压滤机滤
过。
（2）微孔滤膜滤过：
微孔滤膜所截留的粒径范围为 0.02～10μm，可滤除细菌和细小的悬浮颗粒。
生产上主要用于：①注射液的精滤
②热敏性药物的除菌，
③制备高纯水。
④液体中微粒量检查
⑤空气的除菌净化。
（3）超滤：
截留的粒径范围为 1～20nm，是在纳米数量级选择性滤过的分子分离技术。
适用：①各种药物、注射液的精滤；
②多糖类、酶类等药物的浓缩；
③蛋白质、酶类等对热敏感药物的分离、纯化、除菌；
④中药提取液的分离纯化、富集有效成分；
⑤中药口服液、注射剂、滴眼剂、输液剂等制剂的滤过除菌、除热原、提高澄明
度等。超滤料液应先经高速离心、微孔滤膜滤过等预处理。
二、常用精制方法
背记技巧：精制 6大法—两沉、两析、两吸
1.水提醇沉法（水醇法）
基本原理：利用多数中药有效成分既可以溶解在水中，也可以溶解在适当浓度乙醇中的
特性，在中药水提浓缩液中加乙醇使其达到适当的浓度，高分子杂质沉淀析出，经固液分离
达到精制目的的方法。
操作要点：药液浓缩->药液冷却->加醇方式->密闭冷藏->洗涤沉淀。
2.醇提水沉法（醇水法）
基本原理：与水提醇沉法相同。
应用：含黏液质、蛋白质、糖类等水溶性杂质较多药材的提取。
3.盐析法
基本原理：由于无机盐的加入导致蛋白质类成分的水化层脱水，溶解度降低而沉淀。
应用：主要用于蛋白质类成分的精制，也常用于芳香水中挥发油的分离。
操作要点：①盐的浓度；②离子强度；③pH 值；④温度；⑤挥发油的提取与分离；⑥
脱盐。
4.透析法
基本原理：利用小分子可以透过半透膜，而大分子不能透过的特性，对分子量不同的物
质进行分离的精制方法。
应用：可用于去除中药提取液中的鞣质、蛋白质、树脂等高分子杂质和植物多糖的纯化。
操作要点：预处理->加温->保持浓度差。
5.吸附澄清法
基本原理：在中药水提浓缩液中加入澄清剂，促使微粒絮凝沉降后经分离去除的精制方
法。
操作要点为：①药液浓度；②澄清剂加入量；③成分的性质(脂溶性成分不宜使用)④温
度（40—50）。
6.大孔树脂吸附法
基本原理：利用大孔树脂具有良好的网状结构和极高的比表面积，可从中药提取液中选
择性地吸附药效成分而达到分离与纯化的精制方法。
操作要点：①洗脱溶剂；②大孔吸附树脂的极性。
第三节 浓缩
一、影响浓缩效率的因素
1.传热温度差（△tm）
2.总传热系数（K）
二、浓缩的方法
1.常压浓缩
特点：是在一个大气压下的蒸发浓缩，耗时较长，易导致某些成分破坏。
应用：适用于对热较稳定的药液的浓缩。
2.减压浓缩
特点：①溶液的沸点降低；
②传热温度差增大，提高了蒸发效率
③能不断地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；
④沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；
⑤耗能大，因维持真空和由于沸点的降低，黏度增大，传热系数降低，增加耗能。
应用：适用于含热敏性成分药液的浓缩。
3.薄膜浓缩
特点：①浸提液的浓缩速度快，受热时间短；
②不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；
③可在常压或减压下进行连续操作；
④溶剂可回收重复使用。
应用：适用于热敏性药液的浓缩和溶剂的回收。
薄膜浓缩常用设备及应用
（1）升膜式蒸发器：适用于蒸发量较大，热敏性、黏度适中和易产生泡沫的料液。不
适用于高黏度、有结晶析出或易结垢的料液。
（2）降膜式蒸发器：适于蒸发浓度较高、黏度较大的药液。
（3）刮板式薄膜蒸发器：适于高黏度、易结垢、热敏性药液的蒸发浓缩。
（4）离心式薄膜蒸发器：适于高热敏性物料蒸发浓缩。
第四节 干燥
一、 影响干燥的因素
1.恒速阶段：干燥介质温度、湿度、流动情况等凡能影响表面汽化速率的因素都可
以影响恒速阶段的干燥。
2.降速阶段：物料的结构特性、厚度、干燥的温度等。
二、 常用的干燥方法
背记技巧： 干燥 7法，各显神通
烘干简单，物料受罪
鼓式薄片，膜剂制备
减压真空，减少污染
沸腾颗粒，20 搞定
喷雾瞬间，色香味全
冷冻真空，低温升华
红外效高，热敏安瓿
微波干燥，杀虫杀菌
热敏物料，红雾减冷
热敏性物料的干燥：红外线、喷雾、减压、冷冻
1.常压干燥
（1）烘干干燥：
特点：方法简单，但干燥时间长，易引起某些成分破坏，干燥品板结，较难粉碎。
应用：适用于对热稳定的药物。稠浸膏、糖粉、丸剂、颗粒剂等干燥多用此法。
（2）鼓式干燥：又称滚筒式干燥或鼓式薄膜干燥。
特点：蒸发面大，可显著地缩短干燥时间，减少成分受热破坏。干燥品呈薄片状，易粉
碎。
应用：适用于中药浸膏的干燥和膜剂的制备。
（3）带式干燥
特点：物料受热均匀，省工省力。
应用：适用于中药饮片、颗粒剂、茶剂等物料的于燥。
2.减压干燥
特点：干燥温度低，速度快；减少了物料与空气的接触，避免污染或氧化变质；产品呈
松脆海绵状，易于粉碎。
应用：适用于稠膏及热敏性物料的干燥。
3.沸腾干燥（流化床干燥）
特点：气流阻力较小，物料磨损较轻，热利用率较高；蒸发面积大，干燥速度快，产品
质量好；干燥时不需翻料，且能自动出料，节省劳力。
应用：适于颗粒性物料的干燥。
4.喷雾干燥(迅速干燥)
特点：药液呈细雾状，表面积大，热交换快，可瞬间干燥；产品多为疏松的细粉或颗粒，
溶解性能好，质量好，可保持原来的色香味。
应用：适用于液体物料，特别是含热敏性成分的液体物料的直接干燥。
5.冷冻干燥（升华干燥）
特点：物料在高真空和低温条件下干燥，干品多孔疏松，易溶解；含水量低，有利于药
品长期贮存。
应用：尤适用于热敏性物品的干燥。
6.红外线干燥
特点：干燥速度快，热效率较高，成品质量好。
应用：振动式远红外干燥机适用于热敏性物料、尤其是中药固体粉末、湿颗粒及水丸等
薄料层、多孔性物料的干燥。隧道式红外干燥机主要用于玻璃安瓿的干燥。
7.微波干燥
特点：物料内外加热均匀；热效高，干燥时间短，对药物成分破坏少，且兼有杀虫及灭
菌作用。
应用：适用于饮片、散剂、水丸、蜜丸等制剂与物料的干燥。
第五章 散剂
一、散剂的特点
1.散剂比表面积较大，因而有利于吸收，奏效较快；
2.制备简单，适于医院制剂；
3.对创面有一定的机械性保护作用；
4.口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科多应用，也适于小儿给药。
缺点：易吸湿且刺激性增大。
不宜制成散剂：1.易吸湿或氧化变质的药物
2．刺激性大，腐竹性强的药物
3.含挥发性成分多且剂量大的药物
二、散剂的分类
背记技巧：五组实例
内服：川穹茶调散
外用：九一散
袋装：小儿香囊、元气袋
单方：川贝散
复方：参苓白术散
（一）按医疗用途和给药途径：
1.内服散剂：如川穹茶调散
2.外用散剂：①撒布散：撒布于皮肤和黏膜创伤表面
②调敷散：以酒或醋调成稠糊敷于患处或脚心等穴位如九一散
③眼用散：用于眼部
④吹入散：吹入鼻腔等腔道
⑤袋装散：包封于布袋中，如小儿香囊、元气袋
（二）按药物组成
1. 单方散剂：单味药，如川贝散
2. 复方散剂：两种以上药物，如参苓白术散
（三）按药物性质散剂
1.含毒性药散剂、
2.含液体成分散剂、
3.含低共熔组分散剂、
4.含浸膏散剂；
（四）按剂量
1.分剂量散剂
2.非分剂量散剂。
第二节散剂的制备
一、一般散剂的制备
散剂的制备工艺流程为：粉碎→过筛→混合→分剂量→质检与包装。
分剂量方法有：
（1）重量法：适用于含毒性药及贵重细料药散剂。
（2）容量法：适用于一般散剂。
（3）估分法：仅适用于一般散剂小量配制，不得用于含毒性药及贵重细料药散剂。
多剂量包装散剂——附分剂量的用具
含毒性药的内服散剂——单剂量包装
含挥发性药物或易吸潮的散剂——密封贮存
散剂——密闭贮存
二、特殊类型散剂的制备
1.含毒性药物的散剂
倍散：指在小剂量的毒性药物中添加一点比例量的辅料制成的稀释散
等量递增法混合：0.01～0.1g， 10 倍散；
0.001g～0.01g，100 倍散
<0.001g, 1000 倍散。
2.含低共熔混合物的散剂：
①低共熔现象:两种或两种以上的药物混合时出现湿润或液化的现象。
②低共熔的药物:薄荷脑与樟脑、
薄荷脑与冰片、
樟脑与水杨酸苯酯
③视药理作用变化，决定是否低共熔：
药理作用增强或无变化——可低共熔
药理作用减弱—— 避免出现低共熔
3.含液体药物的散剂：在复方散剂中含有挥发油、酊剂、流浸膏、药物煎汁及稠浸膏等
液体组分时，①液体组分量较小，可利用处方中其他固体组分吸收后研匀；
②液体组分量较大，处方中固体组分不能完全吸收，可酌加磷酸钙、淀粉、糖
粉、乳糖等辅料吸收；
③液体组分量过大（非挥发性）可加热蒸去大部分水分后再以其他固体粉末吸
收；或加入固体粉末或稀释剂后，低温干燥、研匀过筛而成。
液体组分量过大（热敏性）加辅料吸收至不润湿
4.眼用散剂：眼部的散剂无菌，《中国药典》规定应通过九号筛（即过 200 目的极细）
散剂的质量要求与检查
粒度：①内服散——细粉（能通过六号筛），
②儿科用及外用散剂——最细粉（能通过七号筛），
③眼用散剂——极细粉（能通过九号筛）。
水分：散剂含水分不得超过 9.0%。
外观均匀度：取供试品适量，置光滑纸上，平铺约 5cm
2
，将其表面压平，在明亮处观察，应
色泽均匀，无花纹与色斑。
第四节：散剂典型品种举例
蛇胆川贝散：口服散剂，含液体药物的散剂
冰硼散：外用散剂
九分散：口服+外用、含毒性药物的散剂
避瘟散：含低共熔混合物的散剂
第六章 浸出药剂
一、浸出药剂的特点
背记技巧——复合成分起效、副作用小、剂量小、可做原料
①体现方药复合成分的综合疗效，符合中医药理论，适应中医辨证施治的需要；
②药效缓和、持久、副作用小；
③服用剂量较小，使用方便；
④部分浸出药剂可用作其他制剂的原料。
⑤缺点：某些浸出制剂稳定性较差；
二、浸出药剂的分类
根据提取溶剂不同，浸出药剂可分为：
①以水为溶剂的浸出药剂，如汤剂、合剂、糖浆剂、煎膏剂等；
②以不同浓度的乙醇或酒为溶剂的浸出药剂，如酒剂、酊剂、大部分流浸膏剂和浸膏剂。
一、汤剂的特点
1.组方灵活，适应中医辨证施治、随证加减的需要；
2.制法简便，以水为溶剂，价廉易得，奏效又较为迅速。
缺点：味苦量大、必须临时制备等。
二、汤剂的制备
（一）汤剂的制备要点
1.汤剂制法
汤剂制备采用煎煮法。
2.影响汤剂质量的主要因素
煎药器具：传统多用陶器，也可选用搪瓷煎器、不锈钢或铝锅。医院煎药多采用电热或
蒸汽加热自动煎药机。
煎煮溶剂：大多使用自来水或制药纯水，加水量头煎一般为中药饮片量的 5～8 倍，或
浸过饮片面 2～10cm，二煎加水量适当减少。
煎煮火候：应沸前武火，沸后文火。
煎煮时间：通常头煎 45～60min，二煎 20～30min。一般煎煮 2～3 次。
（二）药料的特殊处理
1.先煎：①矿物类、贝壳类和甲骨类中——质地坚硬、有效成分不易煎（龟甲）；
②有毒——去毒或减毒（乌头、附子）
③先煎才有效——水解产物奏效（石斛）
④某些具有滋补作用的中药。
2.后下：①气味芳香，含挥发油较多的中药（薄荷、藿香、细辛）
②含热敏性成分，
③久煎降低疗效的中药。
3.包煎：①易浮于水面的花粉类（蒲黄、松花粉）细小种子类中药（葶苈子、菟丝子）；
②细粉易沉于锅底（六一散，黛蛤粉）；
③煎煮过程中易糊化、粘锅焦化的含淀粉、黏液质较多的中药（浮小麦、车前
子）；
④附有较多绒毛的中药——旋覆花，枇杷叶
4.烊化：阿胶、饴糖等胶类或糖类中药。
5.另煎：贵重中药（西洋参、鹿茸）。
6.冲服：难溶于水的贵重药物，如牛黄、三七等。
7.煎汤代水：灶心土
三、汤剂典型品种举例
例 旋覆代赭汤
【处方】旋覆花（包煎）9g 代赭石（先煎）15g 党参 12g 制半夏 9g 炙甘草 5g 生
姜 12g 大枣 4枚
【制法】先将代赭石置煎器内，加水 350ml，煎 1h。再将旋复花用布包好，同其余五味
药置煎器内，共煎 30min，滤取药液；再加水 200ml 煎 20min，滤取药液，将两次煎液合并，
即得。
第三节：合剂
一、合剂的制备
合剂的制备工艺流程为：浸提→纯化→浓缩→配液→分装→灭菌。
二、合剂的质量要求与检查
1.合剂的质量要求：合剂应澄清。在贮藏期间不得有发霉、酸败、异物、变色、产生气
体或其他变质现象，允许有少量摇之易散的沉淀。具有一定的 pH 值，同时相对密度、装量
以及微生物限度均应符合规定要求。
2.合剂的质量检查
（1）pH
（2）相对密度
（3）装量：每支装量与标示量相比较，少于标示量的不得多于 1支，并不得少于标示
量的 95%
（4）微生物限度
三、合剂典型品种举例
例 1 四季抗病毒合剂
【处方】鱼腥草 120g 桔梗 120g 苦杏仁 50g 菊花 100g 桑叶 120g 荆芥 50g 薄
荷 60g 芦根 120g 甘草 50g 连翘 120g 紫苏叶 60g 蔗糖 100g 苯甲酸钠 3g 制成
1000ml
【制法】以上十一味药材，取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液 700ml，
备用；药渣加其余八味，混匀，加水煎煮———双提法
例 2 当归补血口服液
【处方】当归 132g 黄芪 330g
【制法】以上二味，当归加水蒸馏，分别收集蒸馏液和蒸馏后的水溶液（另器贮存）；
药渣与黄芪加水煎煮———（双提法）
例 3 小建中合剂
【处方】桂枝 90g 白芍 180g 甘草（蜜炙）60g 生姜 90g 大枣 90g
【制法】桂枝进行水蒸气蒸馏提取挥发油，另器保存；残渣及馏液与甘草、大枣加水煎
煮———（双提法）白芍、生姜按渗漉法，
第四节 糖浆剂
一、糖浆剂的含义与特点
特点：味甜量小，服用方便，吸收较快等。尤其适用于儿童。
含糖量 >45%（g/ml）
常加用适量苯甲酸、山梨酸、尼泊金等作为防腐剂。
二、糖浆剂的分类
1.单糖浆：不含任何药物，系蔗糖的饱和水溶液，浓度为 85%（g/ml）或 64.71%（g/g）。
用途：配制药用糖浆；
其他口服液体制剂的矫味剂、助悬剂；
丸剂、片剂的黏合剂；
包糖衣的物料。
2.芳香糖浆：系含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。如橙皮糖浆、姜糖浆等。
用途：矫味剂。
3.药用糖浆：系指含药物或饮片提取物的浓蔗糖水溶液，具有相应的治疗作用，如川贝
枇杷糖浆、养阴清肺糖浆等。
三、糖浆剂的制备
糖浆剂的制备工艺流程为：饮片→饮片提取物→混合、配制→滤过→分装→灭菌
糖浆剂的配制：
1.热溶法：适用于单糖浆及遇热较稳定的药物糖浆的制备。
2.冷溶法：适用于活性成分不宜加热的糖浆的制备。
3.混合法：中药糖浆剂制备多用此法。（川贝枇杷糖浆）
①中药稠膏或浸膏及可溶性固体药物，可先用少量蒸馏水溶解后再与规定量单糖浆混
匀；中药浓缩纯化液可直接与规定量单糖浆混合。
②药物的酊剂、流浸膏剂、醑剂等，与单糖浆混合时常产生浑浊，可加适量甘油助溶或
滑石粉助滤。
四、糖浆剂的质量要求与检查
1.糖浆剂的质量要求：糖浆剂应澄清。在贮藏期间不得有发霉、酸败、产生气体或其他
变质现象，允许有少量摇之易散的沉淀。
含蔗糖量应不低于 45%（g/ml）。具有一定的 pH 值，同时相对密度、装量以及微生物
限度均应符合各品种项下的有关规定。
2.糖浆剂的质量检查
（1）含糖量测定
（2）pH
（3）相对密度
（4）装量
（5）微生物限度
五、糖浆剂典型品种举例
例 1 单糖浆
【处方】蔗糖 850g 蒸馏水适量
【制法】取蒸馏水 450ml，煮沸，加入蔗糖，搅拌溶解，继续加热至沸，趁热用脱脂棉
滤过，自滤器上添加适量热蒸馏水使成 1000ml，搅匀，即得。
例 2 金银花糖浆
【处方】金银花 45g 忍冬藤 105g
【制法】以上二味，金银花加水蒸馏，收集蒸馏液 60ml。药渣和忍冬藤加水煎煮 2次，
每次 1h，滤过，合并滤液，浓缩至 390ml，静置，倾取上清液，加蔗糖 390g 与适量防腐剂，
煮沸使溶解，滤过，放冷，加入上述蒸馏液，混匀，加水使成 600ml，分装，即得。
第五节 煎膏剂
一、煎膏剂的特点
1.煎膏剂多以滋补作用为主，同时兼有缓和的治疗作用。
2.具有体积小、味美适口、稳定性较好、服用方便等优点。
缺点：热敏性及挥发性活性成分的药材不宜制成煎膏剂。
二、煎膏剂的制备
煎膏剂的制备工艺流程为：饮片—>煎煮、纯化、浓缩—>清膏—> 收膏—>煎膏—>分离
蜂蜜、蔗糖—>炼制—>炼蜜、炼塘
炼糖（炼蜜）目的：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，防止返砂。
三、煎膏剂的质量要求与检查
1.煎膏剂的质量要求：外观应质地细腻，稠度适宜，应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。
除加药材细粉者外，不溶物检查不得含焦屑等异物（微量细小纤维、颗粒不在此限）。相对
密度、装量以及微生物限度均应符合各品种项下的有关规定。
2.煎膏剂的质量检查：无糖的结晶析出
（1）相对密度：凡加饮片细粉的煎膏剂不再检查相对密度
（2）不溶物
（3）装量
（4）微生物限度
四、煎膏剂典型品种举例
例益母草膏 煎膏剂
【处方】益母草 200g 炼蜜（或炼糖）适量。
【制法】取益母草，切碎，加水煎煮二次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为
1.21～1.25（80～85%）的清膏。每 100g 清膏加红蔗糖 200g，加热溶化，混匀，浓缩至规
定的相对密度，即得。
第六节：酒剂与酊剂
一、酒剂与酊剂的含义与特点
酒剂亦称药酒，系指药材用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂。酒剂多供内服，可加入适
量的糖或蜂蜜调味。也可外用，或内、外兼用。
酊剂系指药材用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂，亦可用流浸膏稀释
制成。多供内服，每次剂量一般为 2～5ml，少数供外用。
提高酒剂澄明度的方法：室温静置沉降（时间长）、低温静置沉降（需低温设备）、澄清剂
吸附处理、膜分离等精制技术
酒剂与酊剂的主要义同：
酒剂 酊剂
原料 饮片 饮片、流浸膏
浓度 无规定 毒剧药：100ml->10g
普通药：100ml->20g
制法 ①冷浸法②热浸法③渗漉法④回流热浸
法
①溶解法②稀释法③浸渍法④渗漉法：常
用方法
特点 1 制备简单，量小，服用方便，易于保
存
2 儿童，孕妇及心脏病，高血压的患者
不宜使用
1 含药量较高，量小，易于保存
2 乙醇有药理作用，应用受限
外观 澄明，允许有少量轻摇易散的沉淀 澄明，产生沉淀调整含醇量符合规定后滤
除
质检 ①乙醇量②甲醇量③总固体量④装量
⑤微生物限度
①乙醇量②甲醇量③总固体量④装量
⑤微生物限度
贮藏 玻璃瓶，密闭，阴凉处 棕色玻璃瓶避光，密闭，阴凉出
应用 多内服，少外用，内外兼用 多内服，少外用
典型
品种
舒筋活络酒（红糖酒渗漉法） 藿香正气水渗漉法（名字叫水实为酊剂）
第七节：流浸膏剂与浸膏剂
一、流浸膏剂与浸膏剂的异同点
比较项目 流浸膏剂 浸膏剂（干浸膏，稠浸膏）
1.定义
药材用适宜溶剂浸出有效成分，
蒸去部分溶剂，并调整浓度至规
定标准而制成的剂型
药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸去全部溶
剂，并调整浓度至规定标准而制成的剂型
2.浓缩程度 每 1ml 相当于 1g 原药材 每 1g 相当于 2~5g 原药材
3.含溶剂量 含 20%以上乙醇 不含或含极少
4.制法 渗漉法、煎煮法、溶解法 渗漉或煎煮法、回流法、浸渍法
5.质量要求
至少含 20%以上乙醇
①乙醇量（流浸膏剂）②有效成
分含量③装量④微生物限度
①乙醇量②有效成分含量③装量④微生物
限度
典型品种 当归流浸膏渗漉法 颠茄浸膏渗漉法
第把节：茶剂
一、茶剂的分类
1.块状茶剂
2.袋装茶剂
3.煎煮茶剂
二、茶剂的制备
传统制法袋装茶剂和煎煮茶剂为混合法，块状茶剂为压制法。
三、茶剂的质量要求与检查
1.茶剂的质量要求
茶剂应洁净，色泽均匀，气味纯正，药材的细度应控制在一定范围。
不含糖块状茶剂、煎煮茶剂和袋装茶剂的水分均不得超过 12.0%，含糖块状茶剂水分不
得超过 3.0%。含糖块状茶剂溶化性检查应全部溶化，可有轻微浑浊，不得有焦屑等。
2.茶剂的质量检查
（1）水分
（2）溶化性
（3）重量差异
（4）装量差异
（5）微生物限度
四、茶剂的典型品种举例
1.生脉袋泡茶
【处方】人参 100g 麦冬 200g 五味子 100g
【制法】以上三味，粉碎成粗粉，混匀，制成颗粒，干燥，分装成 1000 袋，即得。
2.五花茶
【处方】金银花 480g 槐花 12030g 鸡蛋花 24030g 厚朴花 12030g 木棉花 2403g 甘草
4913g 制成 10000 块
【制法】以上六味粉碎成粗粉，混匀。取蔗糖适量，加水煮沸使溶解，再加淀粉糊、苯
甲酸、苏打各适量，搅匀，与上述粉末混匀，制成茶块，干燥即得。每块 11.3g
第七章 液体药剂
一、液体药剂的特点
与固体制剂相比，液体药剂的特点有：
①分散度大、吸收快、作用迅速；
②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性；
③便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者。
但液体药剂稳定性较差，贮藏、运输不方便。
二、液体药剂的分类
分散体系类型 粒径（nm）特征
溶液剂 ＜1
真溶液；热力学稳定体系；扩散快，能透过滤纸和某
些半透膜
胶体溶
液
高 分 子
溶液
1～l00
真溶液；热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤纸但不
能透过半透膜
溶胶
胶体溶液；热力学不稳定体系；扩散慢，能透过滤纸
但不能透过半透膜
乳状液 ＞100
热力学不稳定体系；扩散很慢或不扩散，显微镜下可
见
混悬液 ＞500 热力学和动力学不稳定体系；扩散很慢或不扩散，显
微镜下可见
第二节 表面活性剂
一、表面活性剂的基本性质及其应用
（一）表面活性剂的基本性质
1.胶束和临界胶束浓度
胶束：表面活性剂在浓度高时，疏水部分相互吸引形成的缔合体。
临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的浓度。
临界胶束浓度反映了表面活性剂的增溶能力。通常，表面活性剂临界胶束浓度越小，其
增溶能力越强。
2.亲水亲油平衡值
背记技巧：亲水亲油平衡值
数大亲水小亲油
15 以上可增溶
7到 9做润湿剂
8前 8后各不同
油包水来水包油
表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值（HLB）。
表面活性剂的 HLB 值愈高，其亲水性愈强；
HLB 值愈低，其亲油性愈强。
应用：HLB 值在 15 以上的表面活性剂适宜用作增溶剂；
HLB 值在 8～16 的表面活性剂适宜用作 O/W 型乳化剂；
HLB 值在 3～8 的表面活性剂适宜用作 W/O 型乳化剂；
HLB 值在 7～9 的表面活性剂适宜用作润湿剂。
3.起昙和昙点
某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一
温度时，其溶解度急剧下降，溶液出现浑浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成
浑浊或分层的现象称为起昙（聚山梨酯有起昙现象），该转变点的温度称为昙点。
含有能产生起昙现象表面活性剂的制剂，由于加热灭菌等影响而导致表面活性剂的增溶
或乳化能力下降，使被增溶物质析出或乳剂破裂，当温度下降后可能恢复原状，但有些则难
以恢复。因此，含有此类表面活性剂的制剂应注意加热灭菌温度。
4.表面活性剂的毒性
阳离子表面活性剂的毒性>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂
静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性>口服给药表面活性剂>外用表面活性剂，
但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和黏膜的刺激性为最小。
溶血作用：阳离子型阴离子型>非离子型>聚山梨酯类非离子型
（二）表面活性剂的应用
阳离子型表面活性剂可直接用于消毒、杀菌和防腐；
其他类型表面活性剂常用于增溶、乳化、润湿、起泡与消泡等。
二、常用的表面活性剂
背记技巧：阴离子型：三酸、硫酸、磺酸
阳离子型：新旧洁尔灭
两性离子型：豆卵磷脂
非离子型：司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油
表面活性剂按其解离情况不同可分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂，其中离
子型表面活性剂又分为阴离子、阳离子和两性离子型表面活性剂。
1.阴离子型表面活性剂
（1）肥皂类：分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等（硬脂酸、油酸、月桂酸）。
（2）硫酸化物：常用的有：①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；
②高级脂肪醇硫酸酯类，如十二烷基硫酸钠，又名月桂醇
硫酸钠等。
（3）磺酸化物：常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名“阿
洛索-OT”）等； ②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠。
2.阳离子型表面活性剂：又称季铵化物。
常用的有：①苯扎氯铵（洁尔灭）
②苯扎溴铵（新洁尔灭）
3.两性离子型表面活性剂：
（1）天然的两性离子型表面活性剂：主要有豆磷脂和卵磷脂。
（2）合成的两性离子型表面活性剂：①阳离子部分由胺盐构成者即为氨基酸型，
②季铵盐构成者即为甜菜碱型。
4.非离子型表面活性剂
（1）脱水山梨醇脂肪酸酯类（脂肪酸山梨坦类）：商品名为司盘（Spans）。亲油性
较强，常用作 W/O 型乳剂的乳化剂或 O/W 型乳剂的辅助乳化剂。
（2）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨酯类）：商品为吐温（Tweens）。亲
水性强，常为水溶性表面活性剂，主要用作增溶剂、O/W 型乳化剂、润湿剂和助分散剂。
（3）聚氧乙烯脂肪酸酯类：商品名卖泽（Myrij）。该类表面活性剂的水溶性和乳化
性很强，常用作 O/W 型乳剂的乳化剂。常用的有聚氧乙烯 40 硬脂酸酯。
（4）聚氧乙烯脂肪醇醚类：商品名苄泽（Brij）。常用的有西土马哥、平平加 O及
埃莫尔弗等。
（5）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：有普朗尼克类（即泊洛沙姆毒性很小），如普朗尼
克 F-68。
第三节 增加药物溶解度的方法
一、增溶
1.增溶的原理
表面活性剂形成胶束，使得一些难溶性药物的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液，
这种作用称为增溶。
起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
2.影响增溶作用的因素
（1）增溶剂的性质、用量及使用方法：增溶剂 HLB 值 15-18，
（2）被增溶药物的性质：分子量大，增溶量小
（3）溶液的 pH 值及电解质：
（4）温度：注意起昙现象。
二、助溶
一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助
溶。加入的第二种物质称为助溶剂。
原理：难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、生成可溶性盐类而产生助溶作用。
三、制成盐类
一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加其溶解度。
四、应用混合溶剂有机分子复合物或通过复分解反应
溶质在混合溶剂中的溶解度要比在单一溶剂中的溶解度大的现象，称为潜溶性。具有
潜溶性的混合溶剂，称为潜溶剂。
原理：由于组成混合溶剂的两种溶剂分别对溶质分子的不同部位具有较好的亲和力。
第四节：各类液体药剂
一、真溶液型液体药剂
1.真溶液型液体药剂的特点
（1）溶液的分散相质点一般小于 1nm，分子或离子形式，均匀、透明并能通过半透膜。
（2）溶液中药物的分散度、总表面积及与机体的接触面在液体药剂中最大，故吸收和
显效较快。
属于溶液型液体药剂的有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。
2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备
（1）芳香水剂：指挥发油或其他芳香性或挥发性药物的澄明饱和或近饱和水溶液。
采用溶解法，但含挥发性成分的中药材多采用水蒸气蒸馏法。
（2）露剂：水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。
（3）甘油剂：溶解法和化学反应法。
二、胶体溶液型液体药剂
（一）胶体溶液型液体药剂的分类与特点
1.高分子溶液：高分子化合物（如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等）以单分子形
式分散于分散介质中形成的均相体系称为高分子溶液。
特点：因其与水的亲和力强，故又称为亲水胶体，属热力学稳定体系。
高分子溶液的制备：溶解法。
2.溶胶：分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于分散介质中形成的胶体分散体
系称为溶胶，又称为疏液胶体。
特点：溶胶外观澄明，但具有乳光，属于热力学不稳定而动力学稳定性体系。
溶胶的制备：（1）分散法：研磨分散法；胶溶分散法；超声波分散法。
（2）凝聚法。
（三）胶体溶液的稳定性
1.高分子溶液：水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素。
破坏高分子溶液稳定性的物质：①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜；②大量的电
解质可因其强烈的水化作用，夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀，这一过程称为盐
析。
2.溶胶：溶胶ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素。
另外，溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定
程度上增加了溶胶的稳定性。
改变溶胶稳定性的方法：（1）加入电解质；（2）高分子化合物对溶胶的保护作用；（3）
溶胶的相互作用
三、乳浊液型液体药剂
（一）乳浊液的组成与类型
乳剂：油相+水相+乳化剂 组成。
根据乳滴大小，乳剂可分为：
普通乳：（乳滴粒径在 1～100μm）
亚微乳：（乳滴粒径在 0.1～0.5μm）
和纳米乳：（乳滴粒径在 0.01～0.10μm）。
乳剂的类型：
O/W 型（水包油）：油分散在水中
W/O 型（油包水）：水分散在油中
W/O/W 或 O/W/O 型复乳
决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的性质
（二）乳浊液的制备
1.乳化剂的种类
（1）表面活性剂：①非离子表面活性剂，如聚山梨酯类（吐温）、脂肪酸山梨坦类等；
②阴离子型表面活性剂，如肥皂类及月桂醇硫酸钠等；
③阳离子型表面活性剂与鲸蜡醇合用形成混合乳化剂，同时兼有防
腐作用。
（2）高分子溶液：①阿拉伯胶：O/W 型乳化剂
②西黄蓍胶+阿拉伯胶：增加乳剂粘性
③其他：明胶、白及胶、酪蛋白、果胶、琼脂、海藻酸盐及甲基纤
维素等。
（3）固体粉末：①亲水性固体粉末：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土—O/W
型乳剂；
②亲油性固体粉末：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等—W/O 型乳剂。
背记技巧：乳化剂三大类 高分子显身手
表面固体得高分 常用阿拉西黄胶
吐温司盘跑不了 琼脂海藻纤维素
水包油来油包水 固体粉末也两类
再用肥皂洗月桂 镁铝二硅喜欢水
阳离鲸蜡可防腐 硬镁钙锌喜欢油
2.乳化剂的选用
（1）根据乳剂的类型选择
（2）根据乳剂给药途径选择：注射用乳剂（卵磷脂，泊洛沙姆）
（3）根据乳化剂性能选择
（4）选用混合乳化剂
非离子型表面活性剂的 HLB 值具有加和性，其混合体系的 HLB 值可用下式计算：
3.乳剂的制备
（1）干胶法
在初乳中脂肪油、水、胶的比例为 4:2:1，挥发油、水、胶的比例为 2:2:1。
（2）湿胶法：乳化剂先加入水中
（3）新生皂法：本法适合于乳膏的制备。
（4）机械法
（三）影响乳剂稳定性的主要因素
1.乳化剂的性质：适合 HLB 值得乳化剂是乳剂形成的关键
2.乳化剂的用量：0.5%-10%
3.分散相的浓度：50%左右，过低 25%以下或过高 74%以上均不利于乳剂的稳定
4.分散介质的黏度：适当增加分散介质的粘度可提高乳剂的稳定性
5.乳化及贮藏时的温度；
6.制备方法及乳化器械；
7.其他：微生物的污染等。
（四）乳剂的不稳定现象
1.分层
2.絮凝
3.转相
4.破裂
5.酸败
四、混悬液型液体药剂
1.混悬液型液体药剂的特点
混悬液型液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中，形成的非均相液
体制剂，也包括干混悬剂。
混悬液属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的 50%。
适宜于制成混悬液型液体药剂的药物有：
①需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物；
②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。
但是，毒性药或剂量小的药物不宜制成混悬液。
2.常用附加剂的种类与作用
（1）润湿剂
作用：疏水性药物制备混悬液时，常加入润湿剂以利于分散。
常用品种：聚山梨酯类（吐温类）、脂肪酸山梨坦类（司盘类）表面活性剂等。
（2）助悬剂
作用：助悬剂能增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表
面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触
变性，从而增加其稳定性。
常用品种：
①②③低分子助悬剂，如甘油、糖浆等，目前应用较少。
②高分子助悬剂：天然高分子助悬剂：阿拉伯胶粉末（或胶浆）、西黄蓍胶、琼脂、海
藻酸钠、白及胶、果胶等。
高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇
等。
③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。
（3）絮凝剂与反絮凝剂
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝剂作用。
常用品种：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。
3.混悬液型液体药剂的制备
（1）分散法。
（2）凝聚法。
4.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素
（1）微粒间的排斥力与吸引力。
（2）混悬粒子的沉降：
为了增加混悬液的稳定性，常采取的措施有：①减小粒径；②增加分散介质黏度；③减
小微粒与介质之间的密度差。
（3）微粒增长与晶型的转变。
（4）温度的影响。
第五节 液体药剂的质量要求与检查
一、口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂的质量要求
口服乳剂应呈均匀的乳白色，以半径为10cm的离心机每分钟4000转的转速离心15min，
不应有分层现象。
混悬剂的混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇后易再分散。干混悬剂按使用时的
比例加水振摇，应均匀分散。其沉降体积比均应不低于 0.90。单剂量混悬剂可不进行沉降
体积比检查。混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”。
单剂量包装的干混悬剂的重量差异限度检查应符合规定要求，凡规定检查含量均匀度
者，可不进行重量差异检查。
除另有规定外，干混悬剂的干燥失重应按照干燥失重测定法测定，其减失重量不得超过
2.0%。
在生产与贮藏期间不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象。微生物
限度应符合相应规定。
除另有规定外，口服溶液剂、混悬剂、乳剂应密封，置阴凉处遮光贮存。
二、口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂的质量检查
1.重量差异
2.装量
3.干燥失重：<2.0%干混悬剂
4.沉降体积比：混悬剂不低于 0.90 ，单剂量的混悬剂可不检查
5.微生物限度检查
第六节：液体药剂典型品种举例
例 1 薄荷水
芳香水剂——溶解法制备
薄荷油的饱和水溶液，薄荷油含量为 0.05%（ml／ml），而实际投油量为含量的 4倍，
目的是为了使其易于形成饱和溶液，多余薄荷油被滑石粉吸附除去；滑石粉为分散剂同时兼
有吸附作用；
例 2 甲酚皂溶液
O/W 型乳剂——新生皂法制备；
例 3 炉甘石洗剂
混悬剂——分散法
羧甲基纤维素钠，甘油：助悬剂
第八章注射剂
一、注射剂的特点
1.药效迅速，作用可靠。
2.适用于不宜口服的药物，或不能口服给药的病人；
3.可以产生局部定位或延长药效的作用，有些注射液可用于疾病诊断。
缺点：使用不便且注射时会产生疼痛，使用不当时，有一定危险性；制备过程比较复杂，
制剂技术和设备要求较高。
二、注射剂的分类
1.注射液。
2.注射用无菌粉末。
3.注射用浓溶液。
第二节 热原
一、热原的含义与基本性质
1.热原的含义
热原：是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。
致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原。
由微生物产生的内毒素是导致热原反应的最主要致热物质。内毒素是由磷脂、脂多糖和
蛋白质组成的高分子复合物，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，其中脂多糖（LPS）是内
毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。
2.热原的基本性质
（1）耐热性：破坏热原：180C，3-4 小时；250 ，30-40 分钟；650 ，1 分钟
（2）滤过性：孔径小于 1nm 的超滤膜可以除去热原
（3）水溶性：可溶于水，气浓缩的水溶液带有乳光
（4）不挥发性：具有不挥发性，但可溶于水蒸汽所夹带的雾滴而带入，因此蒸馏水器
上有隔膜装置
（5）被吸附性：可被活性炭、离子交换树脂、石棉板吸附
（6）其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。
二、注射剂中污染热原的途径与去除方法
1.污染热原的途径
（1）从溶剂中带入（主要原因
（2）从原辅料中带入；
（3）从容器、用具、管道与设备中带入；
（4）制备过程中污染；
（5）从输液器中带入：应用静脉注射或静脉输液的注射剂作热原检查
2.热原的去除方法
（1）高温法；
（2）酸碱法；
（3）吸附法；
（4）离子交换法；
（5）凝胶滤过法；
（6）反渗透法；
（7）超滤法
三、热原与细菌内毒素的检查方法
1.热原检查法：家兔致热试验法是各国药典法定的热原检查法。
适用于大多数制剂的热原检查，但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂等。
2.细菌内毒素检查法（鲎试剂法）可能出现假阳假阴
适用于生产过程中的热原控制以及不能应用家兔进行热原检测的品种。
第三节：注射剂的溶剂
一、制药用水的种类及其应用
1.饮用水：①药材净制：漂洗、
②制药器具：粗洗，
③不得用作中药注射剂、滴眼液等灭菌制剂用药材：提取溶剂。
2.制药纯水：①普通药物制剂：配制溶剂或实验用水
②口服、外用制剂：配制溶剂或稀释用水
③灭菌制剂（注射剂、滴眼液）：提取溶剂（不得用于注射剂的配制于稀
释）
④非灭菌制剂：器具清洗，提取溶剂
3.注射用水：为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精
作为眼用溶液配制的溶剂。
4.灭菌注射用水：主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
背记技巧：（现记最简单的有易到难）
饮用水：药材漂洗、设备粗洗、普通提取溶剂
注射用水：滴注容稀精（滴注容易洗净）
灭菌注射用水：灭菌粉末溶剂、注射剂稀释剂
二、注射用水
（一）注射用水的制备
注射用水制备的一般工艺流程：饮用水→细过滤器→电渗析装置或反渗透装置→阳离子
树脂床→脱气塔→阴离子树脂床→混合树脂床→纯化水→多效蒸馏水器→热贮水器（80℃）
→注射用水。背记技巧：渗阳阴（沈阳阴）、混合床、纯蒸馏
注射用水一般应在无菌条件下保存，并在制备 12 小时内使用。
（二）注射用水的质量要求
1.性状。
2.pH：应为 5.0～7.0。
3.细菌内毒素：每 1ml 中含细菌内毒素应小于 0.25EU。
4.微生物限度：细菌、霉菌和酵母菌<10 个/100ml
5.其他：氨<0.00002%、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧
化物、不挥发物与重金属检查应符合规定。
三、注射用（大豆）油
1.质量要求：大豆油（供注射用）应为淡黄色的澄明液体，无臭或几乎无臭，相对密度
0.916～0.922，折光率为 1.472～1.476，酸值不大于 0.1，皂化值为 188～195，碘值为 126～
140。
2.精制方法：植物油的精制过程为中和脱酸（加入氢氧化钠溶液，保温搅拌，至油皂分
开）→脱色除臭（加活性白陶土及活性炭保温搅拌，滤过至油液完全澄明）→灭菌（150℃
干热灭菌 1～2 小时），并放冷至适宜温度。
第四节 注射剂的附加剂
供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管注射用的注射液，不得添加增溶剂。
多剂量包装的注射剂可加适宜抑菌剂，加有抑菌剂的注射液仍应用适宜方法灭菌。
静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液，均不得加用抑菌剂。
除另有规定外，一次注射量超过 15ml 的注射液，不得添加抑菌剂。
常用注射剂附加剂
增加主药溶解度的附
加剂
增溶剂 聚山梨酯 80、胆汁
助溶剂
潜溶剂 丙二醇、甘油、聚乙二醇 300 或 400
防止主药氧化的附加
剂
抗氧剂
亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）
亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）
惰性气体 N2、C02
金属离子络合
剂
乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸二钠 EDTA-2Na
抑制微生物增殖的附
加剂
抑菌剂 苯酚、甲酚、三氯叔丁醇
调整 pH 的附加剂 缓冲剂
盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷
酸二氢钠、枸橼酸
调节渗透压的附加剂 渗透压调节剂 氯化钠、葡萄糖
减轻疼痛的附加剂 止痛剂 苯甲醇、盐酸普鲁卡因
★背记技巧★
四个含硫的抗氧剂：采用联想法记忆，记住两个，剩下两个轻松搞定。
氢焦爱酸（青椒爱酸）
重要的计算：渗透压的计算
凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。大量注入低渗溶液会导致溶血，因
此大容量注射液应调节其渗透压。
调节渗透压的方法：冰点降低数据法、渗透压摩尔浓度测定法、氯化钠等渗当量法和溶
血测定法。
0.9%氯化钠溶液或 5%葡萄糖溶液的渗透压摩尔浓度与人体血液相当。
3.氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量（E）：1g 药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数。
4.溶血测定法
溶血法测得的等渗溶液即为等张溶液。
0.9%氯化钠溶液既是等渗溶液也是等张溶液。
第五节中药注射剂的半成品
一、中药注射用半成品的基本要求
以有效成分制成的中药注射剂，其纯度应达到 90%以上；
以多成分制备的中药注射剂，在测定总固体量（mg/ml）基础上，要求明确成分的含量
应不低于总固体量的 60%。
重金属：≤百万分之十
砷盐：≤百万分之二
二、中药注射用半成品的制备方法
1.蒸馏法
2.综合法：常用水醇法，选择以下方法进一步精制。
（1）溶剂萃取法
（2）酸碱沉淀法
（3）大孔树脂吸附法
（4）超滤法
三、去除药液中鞣质的方法
①改良明胶法（胶醇法）；
②醇溶液调 pH 法；
③聚酰胺吸附法。
第六节 中药注射剂
一、中药注射液
（一）制备工艺流程
（二）制备要点
1.注射剂容器的种类、规格及质量要求
种类：玻璃安瓿、玻璃瓶、塑料安瓿、塑料瓶（袋）
2.安瓿的处理
安瓿的处理工序：切割→圆口→灌水蒸煮→洗涤→干燥与灭菌。
(1）安瓿的切割与圆口：
（2）安瓿的洗涤：甩水洗涤法、加压喷射气-水洗涤法
预处理：稀盐酸溶液，100℃蒸煮 30min，除去微量的碱和金属离子。
（3）安瓿的干燥与灭菌
120～140℃：一般安瓿
3.配制与滤过
（1）注射液的配制
为提高注射剂的澄明度和稳定性，配制时常采取以下措施：①水处理，冷藏；②热处理，
冷藏；③活性炭处理；④加入附加剂。
很重要：已经调配好的注射液应在当日完成滤过、灌封、灭菌。
（2）注射液的滤过
（2）注射液的滤过
4.灌封
灌注+熔封
标示装量≤50ml，增加装量（易流动液体可增加少些，黏稠性液宜增加多点）
多剂量：装量不得超过 10 次注射量
5.灭菌和检漏
6.印字与包装
第七节输液剂
一、概述
1.输液剂的特点
（1）输液剂能够补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱；
（2）维持血容量以防治休克；
（3）调节体液酸碱平衡；解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄；
（4）抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效
好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。
2.输液剂的种类与作用
（1）电解质输液：用以补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射
液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。
（2）营养输液：用于不能口服吸收营养的患者。营养输液有糖类输液、氨基酸输液、
脂肪乳输液等。糖类输液中最常用的为葡萄糖注射液。
（3）胶体输液：用于调节体内渗透压。胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物类
等，如右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。
二、输液剂的制备
配制—→滤过—→灌封—→灭菌—→质检与包装
新鲜注射用水配制，浓配法。
滤过：G4（多加压）， 微孔滤膜（0.45μm、0.65μm）
灭菌：热压灭菌法， 115℃、30min
第八节 其他注射剂
一、注射用无菌粉末
（一）质量要求
注射用无菌粉末的质量要求除按照注射剂的一般要求外，还需进行装量差异和不溶性微
粒检查。
（二）制备方法
注射用无菌粉末用冷冻干燥法或喷雾干燥法制得，供直接分装；无菌块状物用冷冻干燥
法制得。
1.无菌水溶液冷冻干燥法
（1）预冻
（2）升华干燥
（3）再干燥
2.无菌粉末直接分装法
（1）无茵粉末的制备及包装容器的处理
（2）分装
（3）灭菌和异物检查
（4）印字包装
二、混悬液型注射剂
1.质量要求
混悬型注射液的微粒粒径应控制在 15μm以下，含 15～20μm 微粒者，不应超过 10%，
若有可见沉淀，振摇时应容易分散均匀。
2.制备方法：
①以无菌操作技术将无菌药物粉末分散在灭菌溶剂中；
②用灭菌溶液微粒结晶法制备而成。
三、乳状液型注射剂
1.质量要求
乳状液型注射液应稳定，不得有相分离现象，不得用于椎管注射。
在静脉用乳状液型注射剂分散相球粒的粒度中，有 90%应在 1μm 以下，不得有大于 5μm
的球粒。
2.制备方法：将精制卵磷脂或大豆磷脂与甘油、注射用水经高速搅拌分散成磷脂分散液，
加入油性药物或精制植物油经高速匀化、减压滤过、分装密塞、热压灭菌、质量检查、包装
即得。
第九节 注射剂的质量要求与检查
一、注射剂的质量要求
1.提取物（配制注射剂前的半成品）应在有机破坏后进行重金属和砷盐检查。成品不再
检查。
重金属含量：≤百万分之十
砷盐含量：≤百万分之二
2.溶液型注射剂应澄明，静脉输液应尽可能与血液等渗。
3.遮光贮存。
4.加有抑菌剂的注射剂，在标签上应标明所加抑菌剂的名称与浓度；注射用无菌粉末应
标明所用溶剂。
5.在固定中药材品种、产地和采收期的前提下，需制定中药材、提取物及注射剂的指纹
图谱。
6.注射液、静脉输液和注射用浓溶液每支（瓶）的装量均不得少于其标示量。标示装量
为 50ml 以上至
500ml 的注射液、静脉输液或注射用浓溶液的最低装量检查应符合规定。
7.注射用无菌粉末装量差异限度
平均装量 装量差异限度
0.50g 以上 ±5%
0.15g 以上至 0.50g ±7%
0.05g 以上至 0.15g ±10%
0.05g 至 0.05g 以下 ±15%
凡规定检查含量均匀度的注射用无菌粉末，一般不再进行装量差异检查。
二、注射剂的质量检查
.装量
标示装量（ml） 供试品（支）
≤2（含） 5
2～10（含） 3
10～50（含） 2
50～500（含） 最低装量检查法
2.装量差异
3.可见异物
4.不溶性微粒：溶液型静脉用注射液、溶液型静脉输液、静脉用注射用无菌粉末、注射
用浓溶液
5.有关物质
6.无菌
7.热原：静脉注射、静脉输液
第十节 滴眼剂
一、滴眼剂的质量要求
（1）药材应按各品种项下规定的方法提取、纯化。
（2）眼用溶液中可加入调节渗透压、pH、黏度及增加药物溶解度和制剂稳定性的辅料，
并可加适宜浓度的抑菌剂和抗氧剂。所用辅料不应降低药效或产生局部刺激。除另有规定外，
眼用溶液应与泪液等渗，应检查 pH，且每个容器的装量应不超过 10ml。
（3）除另有规定外，应符合相应溶液剂通则项下的有关规定。
（4）除另有规定外，眼用制剂应遮光、密封，置阴凉处贮存。
二、影响滴眼剂疗效的因素
①每次滴眼的滴数或滴药次数；
②药物的外周血管消除可能影响药效，亦可能引起全身性副作用；
③眼用溶液的 pH 及药物的 pKa；
④刺激性；
⑤表面张力；
⑥黏度：增加黏度可使眼用溶液中药物与角膜接触的时间延长，有利于吸收。
三、滴眼剂的附加剂
1.pH 调节剂：常用的 pH 调节剂有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液等。
2.渗透压调节剂：常用的渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。
3.抑菌剂：眼用溶液是多剂量外用制剂，因此制剂中应加入作用迅速有效的抑菌剂。常
用抑菌剂有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯铵、苯乙醇、三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与对羟
基苯甲酸丙酯混合物等。
4.黏度调节剂：甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等。
5.其他附加剂：根据主药性质和制备需要，还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。
四、滴眼剂的制备
3.用于眼外伤或眼部手术的眼用溶液，应制成单剂量包装制剂，
第十一节 中药注射剂典型品种举例（附：滴眼剂）
例 1 清开灵注射液（水提醇纯法
【处方】
胆酸 珍珠母（粉）猪去氧胆酸 栀子水牛角（粉） 板蓝根 黄芩苷 金银花
【制法】以上八味，板蓝根加水煎煮二次，每次 1h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至 200ml，
加乙醇使含醇量达 60%，金银花加水煎煮二次，每次 0.5h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至
60ml，加乙醇使含醇量达 75%，再加乙醇使含醇量达 85%，活性炭处理后，
例 2 灯盏细辛注射液（渗漉法）
【处方】灯盏细辛 300g
【制法】滤液通过聚酰胺柱，
例 3 复方熊胆滴眼液
【处方】熊胆粉天然冰片
【制法】硼砂、硼酸、氯化钠、羟苯乙酯 0.25g 搅拌溶于水中，滤过，滤液备用；将天；
将羧甲基纤维素钠 2g 加入适量水中
第九章外用膏剂
一、外用膏剂的含义、特点与分类
外用膏剂具有保护润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
外用膏剂主要包括软膏剂、膏药、贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂）以及凝胶剂等。
二、药物透皮吸收的途径及其影响因素
1.药物透皮吸收的过程：释放、穿透、吸收
2.药物透皮吸收的途径：①完整表皮——主要途径
②皮肤的附属器：毛囊、皮脂腺和汗腺。
2.影响药物透皮吸收的因素
（1）皮肤条件：①应用部位②皮肤的病变；③皮肤的温度与湿度；④皮肤的清洁。
（2）药物性质：①油/水分配系数；②分子量。
（3）基质的组成与性质：①基质的组成、类型和性质；
②基质的pH: 当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性
药物的 pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。
③附加剂: 表面活性剂、透皮促进剂
④增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。
油脂性强的基质封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。
（4）其他因素：药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等。
第二节 软膏剂
一、软膏剂的特点
软膏剂多用于慢性皮肤病，具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。软膏中药物透皮
吸收，也可产生全身治疗作用。
二、软膏剂常用的基质
理想的基质应具备下列要求：
①具有适宜的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜；
②作为药物的良好载体，能与药物的水溶液或油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸
收；
③性质稳定，与药物无配伍禁忌；
④无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合；
⑤易洗除，不污染衣物。
常用的基质分为油脂性、水溶性和乳剂型三种类型。
（一）油脂性基质
1.特点
优点：
①润滑、无刺激性
②能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强
③能与多种药物配伍
缺点：
①油腻性及疏水性较大
②药物释放较差
③不易与水性液混合
④用水也不易洗除
⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面
2.分类及代表品种
★背记技巧★
软膏油基分四类
油脂动植氢化油
类脂羊毛动物蜡
烃类石蜡凡士林
硅酮乳膏不宜眼
几个常见考点：
羊毛脂：吸水性好，可提高药物的渗透性。
调节稠度：四蜡——蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、石蜡
凡士林：白凡士林对皮肤与黏膜无刺激性。油腻性大而吸水性较差、（仅能吸水 5%），
故不宜用于有多量渗出液的患处。
硅酮：常用于乳膏，无毒，但对眼有刺激作用，不宜作为眼膏基质。
（二）乳剂型基质
1.特点
①对油和水均有一定亲和力，有利于药物的释放与穿透；
②可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗；
③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面；
④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。
2.分类及代表品种——油包水型、水包油型
1.O/W 型乳剂基质
常用乳化剂：一价皂、聚山梨酯类（吐温类）、十二烷基硫酸钠。
能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快，但若患处分泌物太
多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化（反向吸收），应注意适应证的选择。
例：一价皂作乳化剂的 O/W 型乳剂基质：
处方：硬脂酸 120g，单硬脂酸甘油酯 35g，液状石蜡 60g，凡士林 10g，羊毛脂 50g，
三乙醇胺 4g，尼泊金乙酯 1g，蒸馏水加至 1000g。
处方中三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂，为 O/W 型乳化剂。单硬脂酸甘油酯
能增加油相的吸水能力，具有辅助乳化、稳定和增稠作用。
2.W/O 型乳剂基质
常用乳化剂：多价皂、脂肪酸山梨坦类（司盘类）
例：脱水山梨醇脂肪酸酯类作乳化剂的 W/O 型乳剂基质：
处方：凡士林 400g，硬脂醇 180g，倍半油酸三梨醇酯 5g，尼泊金乙酯 1g，蒸馏水加至
1000g。
处方中倍半油酸山梨醇酯为脱水山梨醇脂肪酸酯类表面活性剂，作 W/O 型乳化剂，硬脂
醇也有较弱的乳化能力，可起辅助乳化作用。
（三）水溶性基质
1.纤维素衍生物：常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
2.聚乙二醇（PEG）。
3.卡波姆（carbomer）：商品名卡波普（carbopol）：尤适用于脂溢性皮炎的治疗
4.其他：海藻酸钠、甘油明胶等。
★背记技巧★
软膏不同基质的应用
三、软膏剂的制备
（一）制法
1.研合法
操作方法：药物细粉加少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀。
适用：软膏基质稠度适中或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时。
2.熔合法（热熔法）
操作方法：将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，同时不断搅拌，直至冷凝。
适用：软膏中含有不同熔点基质，在常温下不能均匀混合，或主药可溶于基质，或需用
熔融基质提取药材有效成分者。
3.乳化法
操作方法：将油相加热熔融；另将水相加热至与油相相同温度（约 80℃）时，两相等
温混合，不断搅拌，直至冷凝。
适用：乳剂型基质。
油、水两相混合方法有三种：
①分散相加至连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统
②连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统
③两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作
（二）药物加入基质的一般方法
（1）不溶性固体药物
①制成细粉、极细粉或微粉，与少量甘油、蜡等研匀后，再逐渐递加其余基质研匀
②将药物细粉加入熔融的基质中，不断搅拌直至冷凝
（2）植物油提取饮片
①根据饮片性质以植物油为溶剂加热提取，去渣后再与其他基质混匀
②用油与基质的混合液共同加热提取，去渣后冷凝，即得。
（3）可溶性药物
②油溶性药物→直接溶解在熔化的油脂性基质中
（4）中药浸出物
①中药煎剂、流浸膏等→浓缩至稠膏状，再与基质混合
②固体浸膏→加少量溶剂（如水、稀醇等）使之软化或研成糊状，再与基质混匀
（5）共熔成分
如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先将其研磨共熔后，再与冷至 40℃左右的基
质混匀。
（6）挥发性药物或热敏性药物
待基质降温至 40℃左右，再与其混合均匀。
四、眼膏剂质量要求
眼膏剂应均匀、细腻，稠度适宜，易涂布于眼部，必须灭菌且纯净细腻，对眼部无刺激
性，无微生物污染。眼膏剂较一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。
尤适用于抗生素和中药眼膏
2.制备要点☆
基质：干热灭菌 150℃ 1～2小时
配制用具：干热灭菌
包装用软膏管：苯酚溶液或 70%的乙醇浸泡（消毒剂消毒），用时灭菌蒸馏水冲洗
操作：洁净、无菌条件
3.质量要求
（1）眼膏剂所用基质除符合软膏剂的要求外，应均匀、细腻，对眼部无刺激性，并易
涂布于眼部，便于药物分散和吸收。
（2）基质在配制前应滤过并灭菌。
（3）除另有规定外，每个容器的装量应不超过 5g。☆
（4）混悬型眼膏剂不得检出大于 90μm 的粒子。☆
（5）每 10 支眼膏剂中每支内含不小于 50μm 具有光泽的金属性异物数超过 8粒者不得
过 1支，其总数不得过 50 粒；如有超过，应复试 20 支； 初试、复试结果合并计算，30 支
中每支内含金属性异物超过 8粒者不得过 3支，且其总数不得过 50 粒。
第三节 膏药
一、黑膏药的特点
黑膏药系指药材、食用植物油与红丹（铅丹）经高温炼制成膏料摊涂于裱背材料上制成
的供皮肤贴敷的外用制剂。
黑膏药可发挥保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛等局部作用；或经透皮吸收，发
挥药物的祛风散寒、行滞祛瘀、通经活络、强壮筋骨等功效，治疗跌打损伤、风湿痹痛等，
以弥补内服药的药力不足。
二、黑膏药的制备
1.黑膏药基质的原料
（1）植物油：以麻油为最好，棉籽油、豆油、菜油、花生油等亦可应用。
（2）红丹：主要成分为四氧化三铅（Pb3O4），含量要求在 95%以上。使用前应干燥，
并过筛使成松散细粉。
2.黑膏药的制备
黑膏药的制备工艺流程：药料提取（炸料）→炼油→下丹成膏→去“火毒”一摊涂。
（1）药料提取：油温控制在 200～220℃。其中质地轻泡的药材待其他药材炸至枯黄后
加入。含挥发性成分的药材、矿物药以及贵重药应研成细粉，于摊涂前加入，温度应不超过
70℃。
（2）炼油：300℃左右炼至“滴水成珠”为度。
（3）下丹成膏：270℃以上的高温。
（4）去“火毒”：膏药制成后，应喷淋清水，膏药成坨，置清水中浸渍，以去火毒。
（5）摊涂：文火或水浴上热熔，60℃～70℃保温，加入细料药搅匀，用竹签蘸取规定
量，摊涂于纸或布等裱背材料上。
第四节 贴膏剂
一、橡胶膏剂
1.橡胶膏剂的特点
黏着力强，无需预热可直接贴用；不污染衣物，携带方便，有保护伤口及防止皲裂等作
用。
2.橡胶膏剂的组成：①裱背材料；②膏料；③膏面覆盖物。
3.橡胶膏剂基质的组成
（1）橡胶
（2）增黏剂：松香以及松香的衍生物，如甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯等新型材料。
（3）软化剂：凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等，邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲
酸二辛酯等亦可用作软化剂。
（4）填充剂：氧化锌（药用规格）、锌钡白（俗称立德粉）。
（5）溶剂：汽油、正己烷。
二、巴布剂
1.巴布剂的特点
使用方便，贴敷舒适，对皮肤无刺激性。由于基质亲水，膏层含有一定量水分，贴用后
皮肤角质层易软化，水合作用增加，有利于药物的透皮吸收。
缺点是黏性较差。
2.巴布剂的组成：由裱背材料、保护层、膏料层三部分组成。
3.巴布剂的制备工艺流程：药物+基质→混匀→膏料→涂布→压防粘层→切割→包装。
三、贴剂的组成
由裱背层、药物贮库层、粘胶层以及防粘层组成。
四、凝胶剂
1.凝胶剂的组成与特点
中药凝胶剂由药物与基质组成。
按基质不同，凝胶剂可分为水性凝胶和油性凝胶。
水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、
明胶、淀粉等构成；
油性凝胶基质由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
2.凝胶剂的制备
与水溶性基质软膏相似
第五节 外用膏剂的质量要求与检查
一、软膏剂的质量要求与检查
1.软膏剂的质量要求
（1）软膏剂应均匀、细腻，具有适当的黏稠性，易涂于皮肤或黏膜上并无刺激性。
（2）软膏剂应无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象。
（3）含药材细粉的软膏剂不得检出大于 180μm 的粒子。
（4）软膏剂的装量、无菌、微生物限度等应符合有关规定。
2.软膏剂的质量检查
（1）粒度
（2）装量
（3）无菌：用于烧伤或严重创伤的软膏剂
（4）微生物限度
二、黑膏药的质量要求
（1）黑膏药的膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞边缺口，加温后能
粘贴于皮肤上且不移动。
（2）黑膏药应乌黑、无红斑。
（3）黑膏药软化点、重量差异限度应符合有关规定。
三、贴膏剂的质量要求与检查
1.贴膏剂的质量要求
（1）贴膏剂的膏料应涂布均匀，膏面应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象。背衬面
应平整、洁净、无漏膏现象。涂布中若使用有机溶剂时，应检查残留溶剂。
（2）贴膏剂每片的长度和宽度，按中线部位测量，均不得小于标示尺寸。
（3）贴剂的重量差异限度应在平均重量的±5%以内，超出重量差异限度的不得多于 2
片，并不得有 1片超出限度 1倍。
（4）橡胶膏剂与巴布剂的含膏量、橡胶膏的耐热性、巴布剂的赋形性、各种贴膏剂的
黏附力、贴剂的微生物限度等均应符合有关规定。
（5）凝胶膏剂和贴剂的微生物限度应符合规定，橡胶膏剂每 10cm2 不得检出金黄色葡
萄球菌和铜绿假单胞菌。
2.贴膏剂的质量检查
（1）含膏量：橡胶膏与凝胶膏剂
（2）耐热性：橡胶膏剂
（3）赋形性：凝胶膏剂
（4）黏附性：凝胶膏剂
（5）重量差异：贴剂
（6）微生物限度
例 1：复方南星止痛膏：橡胶膏剂
例 2：徐长卿软膏
【处方】丹皮酚 1g，硬脂酸 15g，羊毛脂 2g，液状石蜡 25ml，三乙醇胺 2g，甘油 5ml
蒸馏水 50ml
※处方分析：
1.基质：乳剂型基质——O/W 型
2.乳化剂：硬脂酸胺皂
3.乳剂基质的制备：新生皂法
4.软膏剂制备方法：乳化法
5.未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的稠度。
6.羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。
7.液状石蜡和凡士林用来调节基质的稠度，增加润滑性。
8.甘油：保湿剂
第十章 栓剂
一、栓剂的分类
按给药途径，栓剂分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等。
按释药速度，栓剂分为普通栓剂、快速释药的栓剂（如中空栓）及持续释药的缓释栓。
二、栓剂的作用特点
1.栓剂不仅可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用，而且可经腔
道吸收产生全身作用。
2.药物不受胃肠道 pH 或酶的破坏，避免药物对胃黏膜的刺激性，药物直肠吸收，大部
分不受肝脏首过作用的破坏。
3.适用于不能或者不愿口服给药的患者。
三、栓剂中药物的吸收途径及影响因素
1.栓剂药物吸收的途径
肛门栓给药后，药物在直肠的吸收主要途径：
①直肠上静脉—→经门静脉—→肝脏—→大循环；
②直肠下静脉+肛门静脉—→髂内静脉（绕过肝脏）—→下腔大静脉—→大循环；
③直肠淋巴系统。
阴道用栓剂给药后，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。
2.影响栓剂中药物吸收的因素
（（1）生理因素
（2）药物因素
脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。
（3）基质因素
水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。
表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。
第二节 栓剂的基质
一、基质的要求
1.在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶
解。
2.与主药无配伍禁忌，无毒性、无过敏性、对黏膜无刺激性。不影响主药的含量测定。
3.熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，能混入较多的水。
4.在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。
二、基质的类型及其性质
1.油脂性基质
（1）可可豆脂
（2）半合成脂肪酸甘油酯类
2.水溶性及亲水性基质
（1）甘油明胶
（2）聚乙二醇类
（3）聚氧乙烯（40）硬脂酸酯
（4）吐温 61
第三节 栓剂的制备
常用附加剂
吸收促进剂：氮酮、聚山梨酯 80
吸收阻滞剂：海藻酸、羟丙基甲基纤维素
增塑剂：聚山梨酯 80、甘油
抗氧剂：没食子酸、维生素 C
一、置换价的含义与计算
二、栓剂的制法
1.搓捏法——临时小量制备脂肪性基质栓剂
2.冷压法——大量生产脂肪性基质栓剂
3.热熔法——最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法
热熔法制备工艺流程：熔融基质→加入药物→注模→冷却→刮削→取出→成品栓剂
润滑剂：
热熔法制备油脂性基质的栓剂时，常用肥皂、甘油各 1份与 90%乙醇 5 份制成的醇溶液
作为润滑剂。
水溶性或亲水性基质的栓剂则用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
第四节 栓剂的质量要求与检查
栓剂的融变时限要求：
脂肪性基质的栓剂 3粒均应在 30 分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯；
水溶性基质的栓剂 3粒均应在 60 分钟内全部溶解。
如有 1粒不符合规定，应另取 3粒复试，均应符合规定。
硬胶囊剂的崩解时限为 30min
第五节 栓剂典型品种举例
熊胆痔灵栓：直肠栓、油脂性基质---热熔法
复方沙棘籽油栓：阴道栓、水溶性基质---热熔法
保妇康栓：阴道栓、水溶性基质---热熔法
第十一章 胶囊剂
一、胶囊剂的特点
1.优点
①外观光洁，美观，可掩盖药物的不良气味，减小药物的刺激性，便于服用
②与片剂、丸剂比较，在胃肠道中崩解快、吸收好——生物利用度高
③药物充填于胶囊中，与光线、空气和湿气隔绝——提高药物稳定性
④制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂——定时定位释放药物
2.不宜制成胶囊剂的药物——4类★
① 药物的水溶液或稀乙醇液——胶囊壁溶化
② 刺激性强的易溶性药物——在胃中溶解后局部浓度过高而对胃黏膜产生较强刺激性
③ 易风化的药物——胶囊壁变软
④ 吸湿性药物——胶囊壁干燥变脆
★背记技巧★
水液风化吸湿破坏囊壁
刺激性强易溶药物伤胃
二、胶囊剂的分类
1.硬胶囊
2.软胶囊
3.肠溶胶囊
4.缓释胶囊
5.控释胶囊
第二节 胶囊剂的制备
一、硬胶囊的制备
1.空胶囊的制备
（1）原料：明胶
（2）辅料：
①增塑剂，如甘油、羧甲基纤维素钠等；
②增稠剂，如琼脂；
③遮光剂，如二氧化钛；
④着色剂，如柠檬黄、胭脂红等；
⑤防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类；
⑥增光剂，如十二烷基磺酸钠；
⑦芳香矫味剂，如乙基香草醛等。
（3）空胶囊的规格与选用：规格由大到小分为 000、00、0、1、2、3、4、5 号共 8 种，
号数越大，容积越小。
常用的空胶囊为 0～3 号。
2.药物的填充
药物的处理 除另有规定外，硬胶囊中填充的药物一般应为均匀的颗粒或细粉
二、软胶囊的制备
1. 软胶囊的囊材
胶料（明胶、阿拉伯胶） 1.0
增塑剂 0.4-0.6
水 1.0-1.6
附加剂：防腐剂、遮光剂、着色剂
★背记技巧★
软胶囊水多,增塑剂量少
2..软胶囊对充填药物的要求
软胶囊可填充各种油类或对囊壁无溶解作用的液体药物、药物溶液或混悬液，也可充填
固体粉末或颗粒。
3.软胶囊的制法
1.压制法（软胶囊、块状茶剂）
2.滴制法（软胶囊、滴丸）
4.中药软胶囊常见的质量问题及其原因☆
胶皮老化变硬：水分迁移、醛基明胶化学反应
崩解时限超标：醛基明胶化学反应——加用甘氨酸
成品粘连：干燥不彻底、胶皮内水分“外溢”所致
第三节 胶囊剂的质量要求与检查
一、胶囊剂的质量要求
1.水分≤9.0%（硬胶囊内容物）
2.崩解时限
硬胶囊：30min
软胶囊：1h
肠溶胶囊：人工胃液 2h（不崩解），人工肠液 1h（全部崩解）
3.装量差异限度
误差：±10.0%
超限：≤2粒
超限 1倍：＜1粒
4.微生物限度
★对比记忆★
第十二章 丸剂
一、丸剂的特点
丸剂主要优点：
①传统丸剂溶散、释药缓慢，可延长药效，降低毒性、刺激性，减少不良反应，适用于
慢性病治疗或病后调和气血；
②水溶性基质滴丸具有速效作用；
③制法简便；
④属较理想的中药剂型之一，固体、半固体、液体药物均可制成丸剂；
⑤不同类型丸剂的释药与作用速度不同，可根据需要选用。
丸剂缺点：
①某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；
②生产操作不当易致溶散、崩解迟缓；
③以原粉入药，微生物易超标。★考点回顾★丸剂含粉是三万
二、丸剂的分类
1.按赋形剂分类：水丸、蜜丸（大、小）、水蜜丸、浓缩丸（蜜、水、水蜜）、糊丸、
蜡丸等。
2.按制法分类：
第二节 水丸
水丸习称水泛丸，系指饮片细粉以水或水性液体（黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为赋形剂制
成的丸剂。
二、水丸的赋形剂——润湿剂、黏合剂
1.水——制药纯水（蒸馏水、去离子水等）、新沸冷开水
2.酒：黄酒或白酒
3.醋：米醋
★背记技巧★
纤维矿物煎液
浸膏胶脂溶解
竹沥二汁稀释
鲜药榨汁泛丸
三、水丸的制备——泛制法
工艺流程：
1.原料的准备
2.起模——关键操作
第三节 蜜丸（含水蜜丸）
一、蜜丸的类型与特点
按丸重大小可分为：大蜜丸与小蜜丸（丸重以 0.5g 为限）。
蜜丸常作为滋补药剂，或用作慢性疾病的治疗。此外，蜂蜜中大量的还原糖具有抗氧化
作用，可防止有效成分氧化。
二、蜂蜜的选择与炼制
1.蜂蜜的要求与选择
制备蜜丸的蜂蜜应为半透明、带光泽、乳白色或淡黄色浓稠的液体，25℃时相对密度应
在 1.349 以上，还原糖不低于 64.0%。用碘试液检查，应无淀粉、糊精。气芳香，味甜而不
酸、不涩，清洁而无杂质。
可选荆条花蜜、荔枝花蜜、梨花蜜、芝麻花蜜、枣花蜜、油菜花蜜等；
不选乌头花蜜、曼陀罗花蜜、雪上一枝蒿花蜜。
果葡糖浆可代替蜂蜜用于蜜丸及糖浆、煎膏剂的制备。
2.蜂蜜的炼制
蜂蜜炼制目的：除去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性等。
炼蜜规格：嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜。
★考点回顾★
煎膏剂炼糖目的：去除杂质、杀灭微生物、减少水分、防止返砂
★背记技巧★
相同：除杂、灭菌、减少水分
不同： 炼糖防止返砂，炼蜜杀酶增黏
三、蜜丸的制备
蜜丸制各采用塑制法，其工艺流程为：物料的准备→制丸块→制丸条→分粒→搓圆→干
燥→整丸→质检→包装。
影响丸块质量的因素主要有
干燥：老蜜制备无需干燥，立即分装
制丸块：又称和药、合坨，是塑制蜜丸的关键工序。优质的丸块用手搓捏不粘手，也不
粘器壁，应能随意塑性变形而不开裂。
四、水蜜丸的制备
水蜜丸的制备可采用塑制法，也可采用泛制法。
第四节 浓缩丸
一、浓缩丸的分类与特点
根据赋形剂不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
特点：体积小、服用剂量少、易于吸收及服用、携带、贮存方便等优点。
二、浓缩丸药材的处理原则
二、浓缩丸药料的处理原则
★背记技巧★
贵细量少淀粉多——处理粉碎成细粉
坚硬纤维多又黏——提出制膏最合适
有效成分若明确——除杂提纯再浓缩
三、浓缩丸的制备
1.泛制法：适用于浓缩水丸的制备。
2.塑制法：适用于浓缩蜜丸的制备。
第五节 糊丸和蜡丸
一、糊丸
1.糊丸的特点：溶散迟缓，释药缓慢；同时减少药物对胃肠的刺激性。
含毒性药材或刺激性药材及需延缓药效的处方，可制成糊丸。
2.糊丸的制备
（1）泛制法：一般用药粉总量 5%～10%糊粉冲糊，多余的糊粉宜炒熟或生品和入药粉
中泛丸。糊粉的用量、糊的稠度及其制法均可影响糊丸质量，用量过少、浓度过稀则达不到
“迟化”效果；反之，则过于坚硬而难以溶散。置通风处阴干或低温干燥，切忌高温烘烤或
曝晒。
（2）塑制法：①一般以药粉量 30%的糊粉制糊，多余糊粉炒熟后加入药料内制丸；②
保持丸块润湿状态，糊丸的丸块极易变硬；③尽量缩短制丸时间，以免丸粒表面粗糙、裂缝。
二、蜡丸
1.蜡丸的特点：在体内不溶散，“取其难化”而缓缓持久释放药物。
毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸可减轻毒性和刺激性。也可通过调节蜂蜡含量，发挥
肠溶效果。
2.蜡丸的制备：多采用塑制法制备。
操作注意事项：①蜂蜡精制：漂蜡、煮蜡。石蜡、川白蜡不能作为蜡丸辅料。②控制温
度（60～70℃）；③控制药粉与蜂蜡用量比[1：（0.5～1）]；④蜡丸含水量小，一般不必
干燥。
小结：
既可用泛制法，也可用塑制法制备的丸剂：水蜜丸、浓缩丸、糊丸。
第六节 滴丸剂
一、滴丸的特点
优点：
①生物利用度高；
②滴丸剂量准确；
③可使液体药物固体化；
④生产成本较低；
缺点：滴丸载药量较小，且可供选用的理想基质和冷凝剂较少。
二、药物在基质中的分散状态
1.药物分子分散的固态溶液，或玻璃态溶液；
2.部分药物聚集呈胶体微晶状态；
3.部分药物呈无定型状态；
4.中药或呈微粉分散等。
三、滴丸常用基质与冷凝液
1.滴丸基质的要求与种类
（1）滴丸基质的要求
①熔点较低，60℃以上能熔融成液体，遇骤冷又能凝成固体；
②与主药无相互作用，不影响主药的疗效；
③对人体无毒副作用等。
（2）滴丸基质种类
①水溶性基质：聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶等
②非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等
2.滴丸冷凝液的要求与选用
（1）滴丸冷凝液的要求
①不溶解主药与基质，相互间无化学作用，不影响疗效，且安全无害；
②相对密度与液滴相近。
（2）滴丸冷凝液的选用
①水溶性基质的滴丸：应选用油脂性冷凝液（甲基硅油、液状石蜡、煤油、植物油等）
②非水溶性基质的滴丸：应选用水性冷凝液（水、不同浓度的乙醇等）。
四、滴丸的制备
滴丸制备采用滴制法
工艺流程为：熔融基质→加入药材提取物制成滴制液→滴制→冷凝→洗涤→干燥。
影响滴丸圆整度的因素有：
①液滴大小；
②液滴与冷凝液的密度差；
③液滴与冷却剂之间的亲和力；
④梯度冷却。
第七节 丸剂的包衣
一、包衣目的
1.提高药物稳定性：防止氧化、变质或挥发，防止吸潮及虫蛀
2.掩盖臭味、减少药物的刺激性
3.控制药物作用速度或部位
4.改善外观，便于识别等作用
二、包衣种类与包衣材料☆
1.药物衣
2.保护衣
3.肠溶衣
选用肠溶材料（丙烯酸树脂、邻苯二甲酸醋酸纤维素等）将丸剂包衣，使之在胃液中不
溶散而能在肠液中溶散。
第八节 丸剂的质量要求
1.、丸剂的水分要求
★背记技巧★
从蜜到水含水少，1512 降到 9， 蜡丸滴丸无水分
2个蜜丸 15——蜜丸、浓缩蜜丸
2个水蜜丸 12——水蜜丸、浓缩水蜜丸
2个水丸以及糊丸是 9——水丸、浓缩水丸、糊丸
2.溶散时限
3.重量差异
注意：
①包糖衣丸剂应检查丸芯的重量差异并符合规定，包糖衣后不再检查重量差异；
②其他包衣丸剂应在包衣后检查重量差异并符合规定；
③凡进行装量差异检查的单剂量包装丸剂，不再进行重量差异检查。
4.装量差异
单剂量包装：超限≤2， 超限 1倍＜1
多剂量包装
标示装量
供试品 平均装量 每个容器的装量（≥标示装量）
＜20g 5
平均装量≥标示装量
93%
20g～50g 5 95%
＞50g 3 97%
第九节 丸剂典型品种举例
1.香连丸
水丸、泛制法——米醋加水
2.牛黄解毒丸
大蜜丸、塑制法
3.六味地黄丸
浓缩丸
4.小金丸
糊丸、含毒性饮片
5.苏冰滴丸
滴丸、水溶性基质：聚乙二醇 6000、油脂性冷凝液：液状石蜡
第十三章 颗粒剂
一、颗粒剂的特点
优点：
①剂量较小，服用、携带、贮藏、运输均较方便；
②适于工业生产，可制成色、香、味俱佳的制剂，且产品质量稳定；
③吸收较快、奏效较迅速；
④必要时可包衣或制成缓释制剂；
缺点：某些品种具一定吸湿性，包装不严易吸湿结块；少数品种颗粒松散，细粉较多。
二、颗粒剂的分类
按溶解性能和溶解状态，可分为可溶颗粒剂、混悬颗粒剂和泡腾颗粒剂。可溶颗粒剂又
可分为水溶颗粒剂和酒溶颗粒剂。
按成品形状，除颗粒状外，尚有块状冲剂。
第二节 颗粒剂的制备
一、水溶颗粒剂的制备
制备工艺流程：
饮片的提取—→提取液的纯化 制（软材）颗粒—→干燥—→整粒
包装。
1.饮片的提取
煎煮法
含挥发油：双提法（水蒸气蒸馏法+煎煮法）
2.提取液的纯化
3.辅料
糖粉、糊精
芳香挥发性药物采用β-环糊精包合的作用：使液体药物粉末化、增加油性药物的溶解
度以及颗粒剂的稳定性。
4.制（软材）颗粒
制粒方法 应用
挤出制粒
小量：手工制粒筛
大生产：摇摆式制粒机
黏性差：旋转式制粒机制粒
快速搅拌制粒
流化喷雾制粒 多用于无糖型、低糖型颗粒剂的制备
（沸腾制粒、一步制粒）
干法制粒
1.辅料用量少
2.减小剂量
3.避免湿热条件下有效成分的损失
4.提高颗粒的稳定性和溶化性
挤出制粒的 2大考点
★背记技巧★
软材干湿黏度好
手捏成团轻触散
清膏糖粉糊精比
131 是要牢记（一生一世要牢记）
辅料总量 5和 2
清膏料多干膏少
5.干燥
干燥温度：60～80℃、逐渐上升
干燥程度：含水量≤2%（注意区别于颗粒剂的含水量 6.0%）
干燥设备：沸腾干燥床、烘箱、烘房
6.整粒
★考点回顾★——颗粒剂粒度范围
★背记技巧★
先过一号去粗，再过五号去细
挥发性成分的加入——整粒后！！
①溶于适量乙醇，雾化喷洒于干燥的颗粒上，密闭放置，闷吸均匀
②制成β-环糊精包合物后混入
二、酒溶颗粒剂的制备
提取：渗漉法、浸渍法或回流法
溶剂：60%左右（以欲制药酒的含醇量为准）的乙醇
三、混悬颗粒剂的制备
混悬颗粒剂：含有药材细粉，用水冲后不能全部溶解，而成混悬性液体。
四、泡腾颗粒剂的制备
泡腾颗粒剂：由药物与泡腾崩解剂制成，遇水产生二氧化碳气体，使药液产生气泡而呈
泡腾状态的颗粒剂。
特点：速溶、矫味。
五、块状冲剂的制备
块状冲剂的制法：模压法、机压法。
第三节 颗粒剂的质量要求
颗粒剂含水分不得超过 6.0%。
粒度检查不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和，不得超过 15%。
溶化性：可溶颗粒剂加 20 倍热水应全部溶化，允许有轻微浑浊；混悬颗粒剂应能混悬
均匀，并不得有焦屑等异物；泡腾颗粒剂加水后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状
第四节 颗粒剂典型品种举例
小青龙颗粒：水溶性颗粒剂——双提法
山楂泡腾颗粒：泡腾性颗粒剂
葛根汤颗粒：干法制粒
维血宁颗粒：无糖型颗粒剂
第十四章 片剂
一、中药片剂的特点
1.片剂的优点：
①剂量准确
②质量稳定
③生产自动化程度高
④服用、携带、贮藏等较方便
⑤品种丰富
2.缺点：
①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；
②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮时其成分含量下降；
③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差；
④儿童和昏迷病人不易吞服。
二、中药片剂的类型
按其原料及制法特征。中药片剂可分为四种类型：
（1）半浸膏片：系指将处方部分药材细粉与其余药料制得的稠膏混合制成的片剂，如
银翘解毒片等。
（2）全浸膏片：系指将处方全部药材提取制得的浸膏制成的片剂，如通塞脉片等。
（3）全粉末片：系指将处方中全部药材粉碎成细粉，加适宜辅料制成的片剂。如参茸
片等。
（4）提纯片：系指以处方药材提取的有效成分或有效部位的细粉为原料，加适宜辅料
制成的片剂，如银黄片等。
按给药途径结合制法与作用，片剂可分为以下几类：
1.口服片：口服普通片、咀嚼片、分散片、泡腾片、多层片等
2.口腔用片：含片、舌下片、口腔唇颊片、口腔贴片等
3.外用片：阴道片、外用溶液片
4.其他：缓释片、控释片、微囊片、固体分散片等
第二节 片剂的辅料
一、稀释剂与吸收剂——填充剂
1.稀释剂：适用于主药剂量小于 0.1g，或含浸膏量多，或浸膏黏性太大而制片困难者；
如：淀粉、糊精、预胶化淀粉（又称可压性淀粉）、糖粉、乳糖、甘露醇。
2.吸收剂：适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者；
如：硫酸钙二水物、磷酸氢钙、磷酸钙、微粉硅胶、氧化镁、碳酸钙、碳酸镁。
稀释剂与吸收剂★
常用品种 特点 应用
淀粉
不溶于冷水和乙醇，在水中加热到 62～72℃可糊化；遇水膨胀，
但遇酸或碱在潮湿状态及加热时逐渐水解而失去膨胀作用；一
般含 12%～15%的水分而不潮解。淀粉的可压性差，使用量不宜
太大，与适量黏合力较强的糊精、糖粉合用以增加其黏合性。
常用的是玉米淀粉。
稀释剂、吸收剂、崩解
剂
糊精
常与淀粉配合用作稀释剂，但不宜作为速溶片的填充剂。糊精
浆（多与淀粉浆配合）可作为黏合剂。用量较多时宜选用乙醇
为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定
有干扰
稀释剂、黏合剂
预胶化淀
粉（又称
可压性淀
粉）
有良好的可压性、流动性和自身润滑性。制成的片剂硬度、崩
解性均较好，尤适于粉末直接压片
稀释剂、黏合剂、崩解
剂
糖粉
易溶于水，易吸潮结块。多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质
地疏松的中药制片。糖粉常与淀粉、糊精配合使用。糖粉具引
湿性，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加；
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配
伍使用。
稀释剂、黏合剂、矫味
剂
乳糖
易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；优良的填充
剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少
影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用
于引湿性药物。国内现多用淀汾：糊精：糖粉（7：1：1）混
合物替代。喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
稀释剂、吸收剂
甘露醇
清凉味甜，易溶于水；无引湿性，且可压性好。口含片的主要
稀释剂和矫味剂，亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。
稀释剂、黏合剂、矫味
剂
硫酸钙二
水物
不溶于水，无引湿性，性质稳定，对油类有较强的吸收能力，
并能降低药物的引湿性。硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜
选用。使用二水物以湿法制粒压片时，湿粒干燥温度应控制在
稀释剂、吸收剂
70℃以下。本品可影响槲皮素的吸收。
磷 酸 氢
钙、磷酸
钙
水不溶性、无引湿性的特点，且稳定性、流动性较好。均为中
药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿
性的作用。
吸收剂
微粉硅胶
微粉硅胶制成颗粒有很好的流动性和可压性，也可用于粉末直
接压片的助流剂和崩解剂。
吸收剂、崩解剂、助流
剂
氧化镁、碳酸钙、碳酸镁：吸收剂
二、润湿剂与黏合剂
润湿剂与黏合剂在制片中具有使固体粉末黏结成型的作用。
润湿剂：本身无黏性，但能润湿并诱发药粉黏性的液体，适用于具有一定黏性的药料制
粒压片。
黏合剂：本身具有黏性，能增加药粉间的黏合作用，以利于制粒和压片的辅料，适用于
没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。
1.润湿剂：水、乙醇
2.黏合剂：
淀粉浆（糊）
糖浆、液状葡萄糖、饴糖、炼蜜
胶浆类：阿拉伯胶、明胶、聚维酮（PVP）
微晶纤维素
纤维素衍生物：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、低取代羟丙
基纤维素（L-HPC），乙基纤维素（EC）——缓释制剂
其他：海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶、聚乙二醇（PEG）4000、中药稠膏
干燥黏合剂：改良淀粉、聚乙二醇（PEG）6000、速流乳糖、高纯度糊精
润湿剂与黏合剂★
常用品种 特点 应用
水
一般应使用制药纯水（蒸馏水、去离子水等），采用喷雾法加
入，使其均匀分散。不耐热、易溶于水或易水解的药物则不宜
采用。
润湿剂
乙醇
凡药物具有黏性，但遇水后黏性过强而不易制粒；或遇水受热
易变质；或药物易溶于水难以制粒；或干燥后颗粒过硬，影响
片剂质量者，均可选用不同浓度的乙醇。中药浸膏粉、半浸膏
粉等制粒，使用大量淀粉、糊精或糖粉作辅料者亦常用乙醇
润湿剂
淀 粉 浆
（糊）
为最常用的黏合剂。系由淀粉加水在 70℃左右糊化制成的稠
厚胶体，放冷后呈胶冻状。一般浓度为 8%～15%，10%最常用。
本品适用于对湿热稳定，而且药物本身不太松散的品种，尤适
用于可溶性药物较多的处方。淀粉浆的制法：煮浆法和冲浆法。
黏合剂
糖浆
黏合力强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的中药制片。
使用浓度多为 50%～70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜
用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不
利制片。
黏合剂
液状葡萄
糖、饴糖、
炼蜜
具有较强的黏性，但均具一定引湿性，应控制用量。 黏合剂
胶浆类
为黏合性很强的，适用于可压性差易松散性药物或硬度要求大
的片剂。使用时若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药
物的溶出。阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失
去结晶水的药物。聚维酮（PVP）的干粉为直接压片的干燥黏
合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利于片剂崩解；其无水
乙醇溶液可用于泡腾片酸、碱性粉末直接混合制粒，不会发生
酸、碱反应；其乙醇溶液适用于对湿热敏感药物的制粒；而
5%～10%PVP 水溶液是喷雾干燥制粒时的良好黏合剂，尤适用
于作为咀嚼片的黏合剂
黏合剂
微晶纤维
素
不溶于水、稀酸及有机溶剂中；具快速崩解性、较好流动性；
可压性好，受压时粒子间借氢键而结合；有较大的容纳量。可
作黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂，可用于粉末直接压片。
因具吸湿潮解性，故不宜用于包衣片及某些遇水不稳定的药
物。
黏合剂、崩解
剂、润滑剂（助
流剂）和稀释剂
纤维素衍生物：CMC-Na、HPMC、L-HPC、EC
黏合剂，兼崩解
作用
海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶、聚乙二醇（PEG）4000、中药稠膏 黏合剂
改良淀粉、聚乙二醇（PEG）6000、速流乳糖、高纯度糊精 干燥黏合剂
三、崩解剂
崩解剂：能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小子粒而更利于药物溶出的辅料。
主要作用：消除因黏合剂和高度压缩而产生的结合力。
除口含片、舌下片、长效片外，一般片剂均需加用崩解剂。
中药片剂因大多含有药材细粉或浸膏，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不另加崩解剂
1.片剂的崩解机理★
（1）毛细管作用：崩解剂在片中形成许多易于被水润湿的毛细管通道，且在水性介质
中呈现较低的界面张力，当片剂与胃肠液接触后，水即从这些亲水性通道进入片剂内部，使
片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物、纤维素衍生物的崩解作用多与此相关。
（2）膨胀作用：片剂中的崩解剂吸水后，因其自身充分膨胀而体积显著增大，促使片
剂的结合力瓦解而崩散。体积膨胀越大崩解效果越好，羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用即在
于此。某些药物因溶解时产热而使片剂中残存的空气膨胀，对促进片剂崩解也有一定作用。
（3）产气作用：泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。
（4）其他作用：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗
粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加用了相应的酶，因酶解作用而有利于崩解等。
2.片剂常用崩解剂
主要品种：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、羟
丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮（交联 PVP）、海藻酸钠等
崩解剂★
常用品种 特点 应用
干燥淀粉
本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性
药物片剂的崩解作用较差，用前应 100℃干燥。崩解机
理主要因其毛细管作用及其吸水膨胀性。
崩解剂
羧甲基淀粉钠
（CMS-Na）
又称乙醇酸钠淀粉，在水中，其体积能膨胀约 300 倍，
是优良的崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物。
崩解剂，干燥
黏合剂
低取代羟丙基纤
维素（L-HPC）
吸水膨胀度达 500%～700%，崩解作用好。因其与药料粉
粒间有较大的镶嵌作用，故同时具有一定的黏结性，有
利于成型和提高片剂的硬度。
崩解剂、黏合
剂
羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮（交联 PVP）、海藻酸钠 崩解剂
泡腾崩解剂
为碳酸氢钠与构橼酸（或酒石酸等）组成的崩解剂，遇
水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。本品可用于溶液片、
外用避孕片。
崩解剂
表面活性剂（聚
山梨酯 80、月桂
醇硫酸钠）
能增加药物的润湿性，促进水分向片内渗透，而加速疏
水性或不溶性药物片剂崩解。
崩解辅助剂
3.片剂崩解剂的加入方法
（1）内加法：将崩解剂与主药等混合后制粒，崩解作用起自颗粒内部，一经崩解便成
粉粒，有利于药物成分溶出。但由于淀粉在制粒中已接触湿和热，因此崩解作用不强。
（2）外加法：将崩解剂混匀于整粒后的干颗粒中压片，崩解作用起自颗粒之间，崩解
速度较快。但因颗粒内无崩解剂，故不易崩解成粉粒。若用量太大，可因细粉量过多导致压
片困难或片重差异大。必要时可将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。
（3）内、外加结合法：即将用量 50%～75%的崩解剂内加制粒，其余外加在干颗粒中，
当片剂遇水时首先崩解成颗粒，颗粒继续崩解成细粉，药物成分溶出较快。
（4）特殊加入法
①泡腾崩解剂酸、碱性组分应分别与处方药料或其他辅料制成干颗粒后，临压片时混匀。在
生产和贮存过程中，要严格控制水分，避免与潮气接触。
②表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷于干颗粒上，密闭渗吸；或制粒时溶于黏合剂
内；或与崩解剂混匀后加于干颗粒中。
四、润滑剂
压片前必须加入的能增加颗粒（或粉末）流动性，减少颗粒（或粉末）与冲模内摩擦力，
具有润滑作用的物料称为润滑剂。
助流剂
抗黏着剂
润滑剂
润滑剂的作用★：
①降低压片颗粒（或粉粒）相互间的摩擦力，增加颗粒（或粉粒）的流动性，利于准确
加料，减少片重差异。
②避免粉粒在冲、模表面附着，确保片面光洁。
③降低粉粒或片剂与冲、模间的摩擦力，利于正常压片，并易于出片，同时减少冲、模
磨损。
常用润滑剂有：硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙、滑石粉、聚乙二醇（PEG）、
月桂醇硫酸镁（钠）（十二烷基硫酸镁）、微粉硅胶
润滑剂★
常用品
种
特点 应用
硬脂酸
镁
润滑性强，附着性好，但助流性差；具疏水性，用量
大会影响片剂崩解，或产生裂片。呈弱碱性，某些维
生素及有机碱盐等遇碱不稳定的药物不宜使用。
润滑剂
硬脂酸、硬脂酸锌（粉末直接压片）和硬脂酸钙 润滑剂
滑石粉
为白色结晶性粉末，其成分为含水硅酸镁。不溶于水，
但具亲水性；助流性、抗黏着性良好，但附着性较差。
多与硬脂酸镁等联合应用。
润滑剂
聚乙二
醇
水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片。 润滑剂
月桂醇
硫酸镁
（钠）
水溶性表面活性剂，具良好润滑作用，可改善片剂的
崩解和药物的溶出，并能增强片剂的机械强度。
润滑剂
微粉硅
胶
不溶于水，但亲水性强；有良好的流动性、可压性、
附着性。
粉末直接压片优良的助流
剂、润滑剂、抗黏附剂、吸
收剂、崩解剂
小结：一物多用
淀粉：稀释剂、吸收剂、崩解剂
糊精：稀释剂、黏合剂
预胶化淀粉：稀释剂、黏合剂、崩解剂
糖粉：稀释剂、黏合剂、矫味剂
甘露醇：稀释剂、黏合剂、矫味剂
硫酸钙二水物：稀释剂、吸收剂
微粉硅胶：吸收剂、崩解剂、润滑剂
低取代羟丙基纤维素：黏合剂、崩解剂
第三节 中药片剂的制备
一、中药片剂制备工艺流程
中药片剂的制法可分为颗粒压片法和粉末直接压片法，以颗粒压片法应用最多。
颗粒压片法又可分为湿制颗粒压片法和干制颗粒压片法，以湿制颗粒压片法应用较普
遍。
二、湿制颗粒压片法
（一）中药原料的预处理
1.中药原料预处理的目的
①去除无效成分，缩小体积，减少服用剂量，同时提高有效成分含量及产品稳定性；
②方便操作，利于成型；
③选取部分处方药料作为辅料。
2.中药原料处理的一般原则
①含水溶性有效成分，或含纤维较多、黏性较大、质地泡松或坚硬的药材，以水煎煮，
浓缩成稠膏。
②含淀粉较多的药材、贵重药、毒性药、树脂类药及受热有效成分易破坏的药材等，一
般粉碎成 100 目左右细粉，用适当方法灭菌后备用；
③含挥发性成分较多的药材宜用双提法，先提取挥发性成分备用，药渣再与余药加水煎
煮，并与蒸馏后药液共制成稠膏或干浸膏粉；
④含脂溶性有效部位的药材，可用适宜浓度的乙醇或其他溶剂以适当的方法提取，再浓
缩成稠膏；
⑤有效成分明确的药材采用特定的方法和溶剂提取后制片。
（二）制颗粒
制颗粒的目的：
①增加物料的流动性，使片重和含量准确；
②避免粉末分层，保证片剂含量均匀；
③减少细粉吸附和容存的空气，避免片剂松裂；
④避免细粉飞扬及黏冲、拉模等现象。
（三）湿颗粒干燥
湿颗粒制成后应及时干燥，以免结块或受压变形。
干燥温度由原料性质而定：
颗粒干燥的程度可以含水量控制。
（四）干颗粒的质量要求
1.主药含量
2.含水量：中药 3%～5%，化学药 1%～3%。
3.松紧度
4.粗细度：一般干颗粒中 20～30 目的粉粒以 20%～40%为宜。
（五）压片前干颗粒的处理
1.整粒
2.加挥发油或挥发性药物
3.加崩解剂与润滑剂
崩解剂：整粒时加入。
润滑剂：整粒后加入。
（六）压片
1.片重计算
若处方药料应制的片数确定时，可按下式计算：
2.压片机 常用的有单冲撞击式和多冲旋转式两种类型。
（1）单冲压片机
（2）旋转式压片机
三、干制颗粒压片法
干制颗粒压片法：不用润湿剂或液态黏合剂而制成颗粒进行压片的方法。
优点：物料未经湿、热处理，能提高对湿、热敏感药物产品的质量，且可缩短工时；不
用或仅用少量干燥黏合剂，较湿制颗粒法节省辅料和成本。
1.滚压法：薄片的厚度较易控制，硬度亦较均匀，压成的片剂无松片现象。
2.直接筛选法：因对物料的性质、晶型和大小等均有特定要求，故能采用该法的药物为
数很少。
3.融合法：适用于速释、缓释、肠溶及易挥发成分颗粒的制备
本法简便且无需颗粒干燥，尤适于对湿、热敏感药物或晶型易改变药物固体分散物颗粒
的制备。
4.重压法（又称大片法）：现已少用。
四、粉末直接压片法
操作要点：
1.改善压片物料性能
2.改进压片机，增加配套装置
第四节 片剂成形机制与压片过程中可能发生的问题及解决办法
一、片剂成形机制
（一）片剂的成形
片剂的成形是由于药物颗粒（或粉末）和辅料在压力作用下产生足够的内聚力及辅料的
黏结作用而紧密结合的结果。
一般而言，压力加大，则粒间距变小，塑性变形加大，有利成形。
（二）片剂成形的影响因素
1.物料的压缩成形性
多数药物在受到外加压力时产生塑性变形和弹性变形，塑性变形产生结合力利于成形；
弹性变形趋向于恢复到原来的形状。
2.药物的熔点及晶型
压片时，物料瞬间受压产生的热致局部温度升高而使某些低熔点成分发生熔融，当压力
解除后重又结晶，在粒间形成“固体桥”，将相邻粒子联接而成形。药物的熔点低有利于“固
体桥”的形成，但熔点过低，压片时容易黏冲。
药物的晶型对成形也有一定影响：鳞片状或针状结晶易形成层状排列，所以压缩后的药
片容易裂片；树枝状结晶压缩变形时可相互嵌接，所以可压性较好，易于成形。但加料时流
动性较差。立方晶系的结晶对称性好，表面积大，压缩时也易于成形。
3.辅料
黏合剂能增强颗粒间的结合力，使易于压缩成形。
疏水性润滑剂硬脂酸镁等对片剂成形也有一定影响，应控制其在常用范围内。
颗粒中适量的水分在压缩时被挤到颗粒的表面形成薄膜，使颗粒易于互相靠近，有利成
形。
辅料微晶纤维素则因氢键作用而增加结合力，而有利成形。
此外静电力对结合成形也起一定作用。
4.压力
一般情况下，压力愈大，颗粒间的距离愈近，结合力愈强，愈有利成形。
但压力过大，可导致裂片。压力过大，片剂过硬，会影响片剂的崩解。
二、压片过程中可能发生的问题及解决办法
1.松片
（1）润湿剂或黏合剂品种不当或用量不足；
（2）药料中含挥发油、脂肪油等成分较多；
（3）制剂工艺不当，如药液浓缩时温度过高，使部分浸膏炭化；或浸膏粉细度不够，
致黏性减小等；
（4）压片时压力过小或车速过快，受压时间过短；
（5）片剂露置过久，吸湿膨胀而松片。
2.裂片
（1）压片物料细粉过多，或颗粒过粗、过细；原料为针、片状结晶，且结晶过大，黏
合剂未进入晶体内部引起裂片。
（2）颗粒中含油类成分或纤维成分较多时易引起裂片；
（3）颗粒过干或药物失去结晶水过多引起裂片；
（4）压片时压力过大，或车速过快，颗粒中空气未逸出造成裂片；
（5）冲模不合要求，如模圈因摩擦而致中间孔径大于口径，片剂顶出时易裂片。冲头
磨损向内卷边，或上冲与模圈不吻合，压力不均匀，使片剂部分受压过大而造成顶裂。
3.黏冲
（1）颗粒含水量过高，或药物易吸湿，室内温度、湿度过高等均易产生黏冲；
（2）润滑剂用量不足或分布不均匀；
（3）冲模表面粗糙或有缺损；冲头刻字（线）太深，或冲头表面不洁净。
4.片重差异超限
（1）压片颗粒粗细相差过大，或颗粒流动性差，致模孔中颗粒填充量不均等，使片重
差异增大；
（2）润滑剂用量不足或混合不匀，致压片加料时颗粒的流速不一，使填充量不等，片
重差异变大；
（3）两侧加料器安装高度不同，或加料器堵塞，使填充颗粒的速度不一，或下冲塞模
不灵活，致颗粒填充量不一。
5.崩解时间超限 系指片剂崩解时间超过药典规定的时限。崩解迟缓的原因及解决办法
为：
（1）崩解剂的品种、用量及加入方法不当，或干燥不够均影响片剂的崩解和溶出；
（2）黏合剂黏性太强，用量过多；或疏水性润滑剂用量过大；
（3）压片颗粒粗硬或压力过大，致片剂坚硬，崩解迟缓，溶出变慢；
（4）贮存温度较高或引湿后，含胶、糖或浸膏的片子崩解时间可能会延长
第五节 片剂的包衣
一、片剂包衣的目的、种类与要求
1.片剂包衣的目的
（1）隔绝空气，避光，防潮，增加药物的稳定性。
（2）掩盖药物的不良气味。
（3）包肠溶衣，避免药物对胃的刺激，防止胃酸或胃酶对药物的破坏。
（4）利用包衣技术，制备缓释或控释片剂，减少服药次数，降低不良反应。
（5）压片颗粒包衣使有配伍禁忌的药物隔离，避免相互作用。
（6）改善外观，使片剂美观，且便于识别。
2.片剂包衣的种类和质量要求
（1）片剂包衣的种类：糖衣、（半）薄膜衣、肠溶衣以及缓释衣、控释衣。
（2）片心的质量要求：片面呈弧形而棱角小的双凸片，以利包衣完整严密；硬度较大、
脆性较小，且应干燥，保证包衣过程反复滚动时不破碎。
（3）衣层的质量要求 应均匀牢固；与片心药物不起作用；崩解度符合规定；在有效期
限内保持光亮美观，颜色一致，无裂片、脱壳现象，不影响药物的溶出和吸收。
二、片剂包衣的方法与设备
1.片剂包衣方法
（1）滚转包衣法（锅包衣法）
（2）悬浮包衣法（沸腾包衣法）
（3）干压包衣法（压制包衣法）
三、片剂包衣物料与包衣操作
（一）糖衣物料及其包衣操作
糖衣片：衣层以蔗糖、滑石粉为主的包衣片
1.糖衣物料
（1）糖浆
（2）有色糖浆
（3）胶浆
（4）滑石粉
（5）川蜡（米心蜡） 又名虫蜡
2.包糖衣工序
（1）隔离层：包衣材料：胶浆或胶糖浆。依法包 4～5 层，
（2）粉衣层（粉底层）：目的：消除片心原有棱角，为包好糖衣层打基础。
包衣物料：糖浆与滑石粉。包 15～18 层。
（3）糖衣层：是由糖浆缓缓干燥形成的蔗糖结晶体连接而成的衣层。
目的：增加衣层的牢固性和甜味，使片面坚实、平滑。
包衣材料：只用糖浆而不用滑石粉。包 10～15 层。
（4）有色糖衣层（亦称色衣或色层）：包衣物料：有色糖浆。
目的：增加美观，便于区别不同品种。包 8～15 层。
（5）打光：目的：在包衣片衣层表面打上薄薄一层虫蜡，使片衣表面光亮，且有防潮
作用。
3.包糖衣操作要点
①必须层层充分干燥。
②浆、粉用量适当。
③干燥温度符合各工序要求。
④浆、粉加入时间掌握得当。
（二）薄膜衣物料及其包衣操作
1.薄膜衣物料
（1）成膜材料：羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、
苯乙烯-乙烯吡啶共聚物、5%聚维酮乙醇溶液等。
（2）附加剂
①增塑剂：甘油、聚乙二醇、丙二醇等；非水溶性的有蓖麻油、甘油三醋酸酯、乙酰化
甘油酸酯及邻苯二甲酸酯等。
②着色剂与避光剂：食用色素及二氧化钛等。
2.薄膜衣的包衣操作：可采用滚转包衣法或空气悬浮包衣法。其操作与包糖衣基本相同。
（三）肠溶衣物料及其包衣操作
1.肠溶衣物料：丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙基甲
基纤维素酞酸酯、聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、醋酸纤维素苯三酸酯（CAT）、丙烯酸树脂 EuS100、
EuL100、虫胶。
2.肠溶衣的包衣操作：可用悬浮包衣法、滚转包衣法或压制包衣法。
第六节 片剂的质量要求
1.片剂外观
2.重量差异
供试品 20 片，每片重量与标示片重（或平均片重）相比较，超出重量差异限度的不得
多于 2片，并不得有 1片超出限度 1倍。
标示片重/平均片重 重量差异限度
0.30g 以下 ±7.5%
0.30g 或 0.30g 以上 ±5.0%
3.崩解时限
除另有规定外，供试品 6片检查结果应符合：
药材原粉片：30min；
浸膏（半浸膏）片、糖衣片、薄膜衣片：1h；
肠溶衣片：先在盐酸溶液（9→1000）中检查 2小时，每片均不得有裂缝、崩解或软化
现象；再在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中进行检查，1小时内应全部崩解；
泡腾片：5min；
凡含有药材浸膏、树脂、油脂或大量糊化淀粉的片剂，如有小部分颗粒状物未通过筛网，
但已软化无硬心者，可作符合规定论。
含片、咀嚼片及规定检查溶出度或释放度的片剂不检查崩解时限。
4.融变时限
阴道片：30min。
5.发泡量
阴道泡腾片：供试品 10 片，依法检查，平均发泡体积应不少于 6ml，且少于 4ml 的不
得超过 2片。
6.硬度
硬度计测定：中药压制片一般 2～3kg；化学药物压制片一般小片 2～3kg，大片 3～10kg。
7.脆碎度
脆碎度测定仪：＜0.8%。
8.微生物限度
6.硬度
7.脆碎度
第八节 片剂典型品种举例
例 1 通塞脉片：硬脂酸镁、滑石粉混匀——助流润滑的作用
例 2 精制冠心片：加入降香挥发油——在整理后加入
例 3 牛黄解毒片：雄黄水飞或粉碎成极细粉；
第十五章 气雾剂
一、概述
1.气雾剂、喷雾剂的含义
气雾剂系指提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器
中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。
不含抛射剂，借助手动泵的压力或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂称为喷雾
剂。
2.气雾剂的特点
优点：
①具有速效和定位作用。
②制剂的稳定性高。
③给药剂量准确，副作用较小；
④无局部用药的刺激性。
缺点：生产成本高；易发生爆炸；多次使用在受伤皮肤上，可引起不适。
二、气雾剂的分类
1.按分散系统分：溶液型、乳液型和混悬型三种类型。
2.按相的组成分：二相气雾剂和三相气雾剂。
3.按医疗用途分：呼吸道吸入气雾剂、皮肤和黏膜用气雾剂及空间消毒气雾剂。
三、影响吸入气雾剂吸收的因素
吸入气雾剂、喷雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，吸入气雾剂
给药时，肺泡是药物的主要吸收部位。
影响吸入气雾剂中药物吸收的主要因素有：
①药物的脂溶性及分子大小；
②吸入气雾剂雾滴的粒径大小：粒径应在 0.5～1μm 之间。
雾滴过粗——药物易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部位
粒子过小——雾滴（粒）易到达肺泡部位但沉积减少，反而影响吸收
第二节 气雾剂的组成
一、药物与附加剂
1.药物：中药气雾剂中的药物可以是中药材经提取分离获得的总提取物、有效部位或有
效成分，或中药材制成的微粉。
2.附加剂：①潜溶剂，如乙醇、丙二醇等；②乳化剂，如硬脂酸三乙醇胺皂；③助悬剂，
如司盘类、月桂醇等；③抗氧剂，如维生素 C、亚硫酸钠等；⑤防腐剂，如尼泊金乙酯等。
二、抛射剂的作用和品种
抛射剂是喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂和稀释剂。
1. 氟氯烷烃类：氟氯烷烃类曾为气雾剂常用的抛射剂，现已禁用。不含氯的氢氟烷烃。
美国食品药品监督管理局已批准可作为药用气雾剂的抛射剂，较有应用前景的有四氟乙烷
（HFA134a）、七氟丙烷（HFA227）等。
2.碳氢化合物及惰性气体：如丙烷、异丁烷、正丁烷以及压缩惰性气体（N2、CO2）等。
3.二甲醚（DME）：为一种无色气体，沸点-24.9℃，室温下的饱和蒸气压约为 0.5MPa，
具有水溶性和优良的溶解性，并易压缩、冷凝或气化，可用作腔道和黏膜气雾剂的抛射剂。
三、耐压容器要求
耐压容器必须性质稳定、耐压、价廉、轻便。
四、阀门系统组成
阀门系统是调节药物和抛射剂从容器中流出量及速度的重要组成部分，其精密程度直接
影响气雾剂给药剂量的准确性。
1.普通阀门：由封帽、橡胶封圈、阀门杆、弹簧、浸入管、推动钮组成。
2.定量阀门：除具有一般阀门各部件外，还有一个塑料或金属制的定量室或定量小杯。
第三节 气雾剂的制备
一、制备工艺流程
容器、阀门系统的处理与装配→中药的提取、配制与分装→填充抛射剂→质量检查→成
品。
二、压灌法和冷灌法的特点
（1）压灌法：设备简单，不需低温操作，抛射剂耗损较少。生产速度稍慢，使用过程
中压力的变化幅度较大。
（2）冷灌法：速度快，成品压力稳定。但低温操操作，抛射剂损耗大。含水产品不宜
采用此法。
第四节 气雾剂和喷雾剂的质量检查项目
1.喷射速率：非定量阀门气雾剂（喷射速率、喷出总量（≥标示装量的 85%）
2.喷出总量：非定量阀门气雾剂（喷射速率、喷出总量（≥标示装量的 85%）
3.每瓶总揿次：定量阀门气雾剂（每瓶总揿次、每揿喷量（标示喷量的 80%～120%）、
每揿主药含量
4.每揿喷量：定量阀门气雾剂
5.每揿主药含量：定量阀门气雾剂
6.粒度检查：吸入用混悬型气雾剂和喷雾剂
7.装量
8.喷射试验：喷雾剂
第四节 气雾剂、喷雾剂典型品种举例
例 1 麝香祛痛气雾剂（充入抛射剂适量）
第十六章 其他剂型
第一节 胶剂
一、概述
1.胶剂的特点
胶剂多有滋补强壮作用，皮胶类补血、角胶类温阳、甲胶类侧重滋阴及活血祛风等作用。
2.胶剂的分类 按原料来源，胶剂分为：
（1）皮胶类：阿胶、新阿胶、黄明胶。
（2）骨胶类：狗骨胶、鹿骨胶。
（3）甲胶类：龟甲胶、鳖甲胶。
（4）角胶类：鹿角胶。
二、胶剂的制备
1.原料的种类与选用
（1）皮类：以张大毛黑、质地肥厚、无病害者为优。
（2）骨类：以骨骼粗壮、质地坚实、质润色黄之新品为佳。
（3）甲类：板大质厚、颜色鲜明、未经水煮者为佳。
（4）角类：以质重、坚硬、有光泽、角尖对光照呈粉红色的砍角为佳。
2.辅料的种类与选用
（1）冰糖：冰糖可增加胶剂的透明度和硬度，并有矫味作用。也可用白糖代替。
（2）油类：可用花生油、豆油、麻油。油可降低胶块的黏度，便于切胶，且在浓缩收
胶时，油可促进锅内气泡的逸散，起消泡的作用。
（3）酒类：多用绍兴黄酒，也可用白酒代替。酒起矫昧、矫臭作用，收胶时有利于气
泡逸散。
（4）明矾：色白洁净者为佳。可沉淀胶液中的泥砂杂质。
3.胶剂的制备工艺流程：
原料的选择与处理→煎取胶液→滤过澄清（明矾）→浓缩收胶（豆油、冰糖、黄酒）→
胶凝与切胶（麻油）→干燥与包装（在无菌环境下包装。）
三、胶剂的质量要求与检查☆
1.外观：胶剂应为色泽均匀、无异常臭味的半透明固体
2.总灰分、重金属、砷盐、微生物限度 3.水分≤15.0%
第二节 膜剂
一、概述
1.膜剂的特点：
优点：
①生产工艺简单，易于自动化和无菌生产；
②药物含量准确、质量稳定；
③使用方便，适于多种给药途径；
④可制成不同释药速度的制剂；
⑤制成多层膜剂可避免配伍禁总；
⑥体积小，重量轻，便于携带、运输和贮存。
缺点：载药量小，不适用于药物剂量较大的制剂。
2.膜剂的分类：
膜剂按结构类型可分为单层、多层及夹心型。
按给药途径可分为口服膜剂、黏膜用膜剂
二、膜剂常用的成膜材料及辅料
三、膜剂的制备
制法：涂膜法
工艺流程：溶浆→加药及辅料→脱泡→涂膜→干燥→脱膜→分剂量→包装
第三节 涂膜剂
常用的成膜材料有：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂类等。
涂膜剂的制备工艺流程为：溶解成膜材料→加药及增塑剂→混合→分剂量→包装。
第四节 其他传统剂型应用特点
一、锭剂
二、灸剂
将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患
部的外用剂型。
应用特点：借助燃烧产生的温热性刺激及药物的局部透皮吸收，达到预防或治疗疾病的
目的。
三、线剂
将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。
四、熨剂
饮片细粉或药材的提取液与经煅制的铁砂混合制成的外用制剂。
应用特点：用时拌醋生热—→活血通络，发散风寒
五、糕剂
饮片细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的块状制剂。
应用特点：含糖味甜可口，主要用于治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦等慢性消化不良性疾
病。
六、丹剂
汞以及某些矿物药，在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物。
应用特点：丹剂毒性较大，不可内服，是一类仅供外用的药物。
可制成散剂、钉剂、药线、药条和外用膏剂。使用时要注意剂量和部位，以免引起中毒。
丹剂按制法分为升丹和降丹。
红升丹、白降丹、轻粉的主要成分分别为氧化汞（HgO）、氯化汞（HgCl2）、氯化亚汞
（Hg2Cl2）。
七、条剂
用桑皮纸黏药膏后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条，黏一层面糊，再黏药粉而制成的
外用制剂。
应用特点：插入疮口或瘘管—→引流脓液，拔毒去腐，生肌敛口
八、钉剂
饮片细粉加糯米粉混匀后加水加热制成软材，分剂量，搓成细长而两端尖锐（或锥形）
的外用固体剂型。
应用特点：外用插入—→治疗痔、瘘管及溃疡性疮疡
九、棒剂
将药物制成小棒状的外用固体剂型。
应用特点：可直接用于皮肤或黏膜上（多用于眼科）—→腐蚀、收敛
第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术
第一节 药物新型给药系统
一、缓释、控释制剂
缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂
比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的
顺应性的制剂。
控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比
较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增
加患者的顺应性的制剂。
1.缓释、控释制剂具有以下特点：
（1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
（2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药
浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
2.不宜制成缓释、控释制剂的药物
（1）生物半衰期（t 1/2）很短（小于 1h）或很长（大于 24h）的药物。
（2）单服剂量很大（大于 1g）的药物。
（3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。
（4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
★背记技巧★
半长半短不合适
量大溶小不合适
药效剧烈不合适
吸收麻烦不合适
肠中特定不合适
3.缓释、控释制剂的释药原理
缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利
用渗透压或离子交换机制。
4.缓释制剂的类型
5.控释制剂类型（零级释药）
二、靶向制剂
（一）靶向制剂特点
靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他
组织、器官及全身的毒副作用。
（二）靶向制剂类型
1.根据靶向制剂释药情况分类
1.根据靶向制剂释药情况（到达部位不同）
2.根据靶向作用机理分类
2.根据靶向作用方式分类（不同的药物载体类型）
★背记技巧★
被动：微囊微球脂质体
主动：修饰之后变前体
物理化学：磁性栓塞热敏感
四、前体药物制剂适用范围
1.溶解度小的药物；
2.稳定性差、药物吸收差的药物；
3.有刺激性、有不适臭味、有毒副作用的药物；
4.需延长药物作用时间的药物；
5.需制成靶向制剂的药物。
第二节 中药制剂新技术
一、环糊精包合技术
1.β-环糊精包合物的作用
①增加药物的稳定性；
②增加药物的溶解度；
③液体药物粉末化；
④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味；
⑤调节释药速度。
2.β-环糊精包合物的制备
（1）饱和水溶液法：亦称重结晶法或共沉淀法。
（2）研磨法
（3）冷冻干燥法
（4）喷雾干燥法
★背记技巧★
冷喷饱研（冷鹏保研，一个叫冷鹏的同学保研了）
二、微型包囊技术
1.微型包囊技术的特点与应用
（1）可提高药物稳定性；
（2）掩盖不良嗅味；
（3）降低在胃肠道中的副作用；
（4）减少复方配伍禁忌；
（5）缓释或控释药物
（6）改进某些药物的物理特性，如流动性、可压性等；
（7）可将液体药物制成固体制剂。
2.常用包囊材料
3.单凝聚法制备微囊的工艺流程及操作要点（以明胶为囊材）
4.复凝聚法制备微囊的工艺流程及操作要点（以明胶-阿拉伯胶作囊材）
单复凝聚法制备微囊中，37%甲醛溶液作为（固化剂 ）
三、固体分散技术
1.固体分散体的特点与类型
（1）特点：固体分散技术使药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加
快了药物的溶出速率，提高了药物的生物利用度。
（2）固体分散物的类型
①低共熔混合物
②固态溶液
③玻璃溶液或玻璃混悬液
④共沉淀物
★背记技巧★
共溶各成双
2.常用载体
3.固体分散体的制法
（1）熔融法：适用于对热稳定的药物。
（2）溶剂法：又称共沉淀法。本法适用于对热不稳定或易挥发的药物。
（3）溶剂-熔融法：本法仅用于小剂量的药物。
★背记技巧★
分散 3法熔或溶
小结：环糊精包合物制备方法—冷喷饱研（冷鹏保研，一个叫冷鹏的同学保研了）
固体分散体制备方法——分散 3法熔或溶
微型包囊制备方法——微囊有 3法，物理和化学，凝聚单和复
第十八章 中药制剂的稳定性
第一节 影响中药制剂稳定性的因素及稳定化措施
一、 影响中药制剂稳定性的因素
1. 药物化学降解及其影响因素：
影响药物化学降解反应速度的因素：药物浓度、温度、pH 值、水分、光线
多数制剂的分解可按零级、一级和伪一级反应处理。
半衰期和有效期的计算：
复习小贴士：注意区别于生物半衰期
一级反应的有效期和半衰期与制剂中药物的初浓度无关，而与速度常数 k值成反比。
★背记技巧★
半衰期是 6个九三学社的人
有效期是 10 个五四青年
半衰期大有效期小
2.药物的化学降解类型
（1）易水解药物
①酯类药物
②酰胺类药物
③苷类药物
③苷类药物
（2）易氧化药物
①具有酚羟基或潜在酚羟基的药物
②含有不饱和碳链的油脂、挥发油等。
3.影响中药制剂稳定性的因素
（1）处方因素
①pH 的影响
②溶剂、基质及其他辅料的影响
（2）制剂工艺的影响
（3）贮藏条件的影响
①温度
②光线
③氧气和金属离子
④湿度和水分
⑤包装材料
4.制剂的包装与贮藏要求
遮光：用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容
器。
密闭：将容器密闭，以防止尘土及异物进入。
密封：将容器密封，以防止风化、吸潮、挥发或异物进入。
熔封或严封：将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染。
阴凉处：贮藏温度不超过 20℃。
凉暗处：在避光条件下贮藏且温度不超过 20℃。
冷处：贮藏温度为 2～20℃。
常温：贮藏温度为 10～30℃。
二、提高中药制剂稳定性的方法
1.延缓药物水解的方法
（1）调节 pH
（2）降低温度
（3）改变溶剂
（4）制成干燥固体
2.防止药物氧化的方法
（1）降低温度
（2）避光
（3）驱逐氧气
（4）添加抗氧剂
（5）控制微量金属离子
（6）调节 pH
★背记技巧★
酯胺苷酯易水解，酚基不饱易氧化；
延缓降解两招同，调 ph 降温度；
改溶制固防水解，其余防氧不难记。
第二节 中药制剂稳定性试验
一、试验目的、要求与考察项目
1.试验目的
稳定性试验的目的是考察中药制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为
药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验建立药品的有效期。
2.试验要求
（1）稳定性试验包括影响因素试验、加速试验和长期试验。影响因素试验用 1批制剂
进行，加速试验与长期试验要求用 3批制剂进行。
（2）制剂应为放大工艺产品，其处方与工艺应与大生产一致。药物制剂如片剂、胶囊
剂，每批放大试验规模，片剂至少应为 10000 片，胶囊剂至少应为 10000 粒。大体积包装的
制剂如静脉输液等，每批放大规模的数量至少应为各项试验所需总量的 10 倍。特殊品种、
特殊剂型所需数量，根据情况另定。
（3）制剂质量标准应与临床前研究、临床试验和规模生产所使用的制剂质量标准一致。
（4）加速试验与长期试验所用制剂的包装应与上市产品一致。
（5）药物稳定性试验应采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法。
（6）对最初通过验证的 3批规模生产产品仍需进行加速试验和长期试验。
3.考察项目：稳定性试验的考察项目因剂型不同而不同。
二、试验方法
（一）加速试验
1.药典法
（1）试验目的：通过加速药物制剂的化学或物理变化，探讨药物制剂的稳定性，为处
方设计、工艺改进、质量研究、包装改进、运输、贮藏提供必要的资料。
（2）试验方法：取 3批制剂，按市售包装，在温度 40℃±2℃、相对湿度 75%±5%的条
件下放置 6个月。在试验期间第 1个月、2 个月、3 个月、6个月末分别取样一次，按照稳
定性重点考察项目检测。
在上述条件下，如 6个月内供试制剂稳定性试验检测项目不符合质量标准相关规定，则
应在中间条件（温度 30℃±2℃、相对湿度 65%±5%）下加速试验 6个月。
溶液剂、注射剂等含有水性介质的制剂可不要求相对湿度，其他条件同上。
对温度特别敏感的药物制剂，预计只能在冰箱（4～8℃）内保存使用，此类制剂的加速
试验条件为温度 25℃±2℃、相对湿度 60%±10%，时间为 6个月。
乳剂、混悬剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂、泡腾片及泡
腾颗粒的加速试验条件为温度 30℃±2℃、相对湿度 65%±5%，时间为 6个月。
对于包装在半透明容器中的药物制剂，如低密度聚乙烯制备的输液袋、眼用制剂容器，
则应在温度 40℃±2℃、相对湿度 25%±5%（可用 CH3COOK·1.5H2O 饱和溶液）进行试验。
2.经典恒温法
该方法仅作为预试验研究用，可预估药物制剂的有效期，其结果仅供药物制剂稳定性试
验参考。
实验步骤：
①预试验确立反应制剂稳定性的指标性成分及含量测定方法；
②选定 4～5 个实验加速温度和间隔取样时间，测定不同温度加速试验条件下，不同取
样中指标性成分的含量，经 lgC-t 图解确定为一级反应后，再经线性回归，求出各温度下的
反应速度常数 K值；
③经 lgK-1/T 图解法，得出 25℃时 K值；
④计算 25℃时药物分解 10%所需的时间（t25）。
（二）长期试验
1.试验目的
为制订药品的有效期提供依据。
2.试验方法
长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行，取市售包装的供试品制剂三批，在温度
25℃±2℃，相对湿度 60%±10%或温度 30℃±2℃，相对湿度 65%±5%的条件下放置 12 个月，
并分别于 0个月、3个月、6个月、9个月、12 个月取样，按稳定性考察项目进行检测。12
个月以后，仍需继续考察，分别于 18 个月、24 个月、36 个月取样进行检测。将结果与 0
月比较以确定药品的有效期。
对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度 6℃±2℃的条件下放置 12 个月，按上述时
间要求进行检测，12 个月以后，仍需按规定继续考察，制订在低温贮存条件下的有效期。
对于包装在半透性容器中的药物制剂，则应在温度 25℃±2℃，相对湿度 40%±5%，或
温度 30℃±20C，相对湿度 35%±5%的条件下进行。
此外，有些中药制剂还应考察临用时配制和使用过程中的稳定性。
（三）影响因素试验
1.高温试验
将供试品开口置于适宜的洁净容器中（一般样品摊成≤5mm 厚的薄层，疏松样品摊成
≤10mm 厚的薄层），60℃温度下放置 10 天，分别于第 5天和第 10 天取样，按照稳定性试
验重点考察项目进行检测。若供试品标示成分含量低于规定限度，则在 40℃条件下同法进
行试验。若 60℃条件下供试品无明显变化，则不再进行 40℃试验。
2.吸湿试验
（1）高湿度试验
（2）药物的引湿性试验
引湿特征描述与引湿性增重的界定如下：
潮解：吸收足量水分形成液体。
极具引湿性：引湿增重不小于 15%。
有引湿性：引湿增重小于 15%但不小于 2%。
略有引湿性：引湿增重小于 2%但不小于 0.2%。
无或几乎无引湿性：引湿增重小于 0.2%。
（3）湿度加速试验：为探讨固体制剂的吸湿性，可在各种湿度条件下测定其吸湿速度
和平衡吸湿量，进一步获得供试样品的临界相对湿度（CRH）。
CRH 值越大，越不易吸湿；CRH 值越小，越易吸湿。
3.强光照射试验
供试品开口放在装有日光灯或镝灯的光照箱或其他适宜的光照装置内，于照度
4500lx±500lx 的条件下放置 10 天，分别于第 5天、第 10 天取样，按照稳定性试验重点考
察项目进行检测，特别要注意供试品的外观变化。
棕色玻璃对于波长 290～450nm 的光线，具有良好的遮光性能，并且随着玻璃厚度的增
加，透光率降低。
橙色和褐色软胶囊也有较好的遮光性能，可增加对光敏感药物的稳定性。
4.其他试验
根据药物性质，必要时可设计试验探讨 pH 值、氧以及其他条件对药物稳定性的影响。
中药固体制剂的防湿措施：
①减少制剂原料特别是中药干浸膏中水溶性的杂质、黏液质、蛋白质、淀粉等；
②加入适宜辅料或制成颗粒，以减少表面积；
③采用防湿包衣和防湿包装。
第十九章 生物药剂学与药物动力学概论
第一节 概述
一、生物药剂学的研究内容
1.生物因素
2.药物剂型因素
二、药物动力学的研究内容
2.研究内容
①研究药物在体内经时量变过程和药物动力学模型；
②发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析方法；
③探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系；
④探讨药物动力学与药效动力学的关系；
⑤研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。
第二节 药物的体内过程及其影响因素
一、影响吸收的因素
1.生理因素
（1）胃肠液的成分和性质
胃液——有利于弱酸性药物的吸收
肠液——有利于弱碱性药物的吸收
★背记技巧★
酸酸碱碱促吸收
（2）胃排空速率
慢——有利于弱酸性药物在胃中的吸收
快——有利于多数药物吸收
影响胃排空速率的主要因素：胃内容物的体积、食物的类型、体位、药物性质
（3）消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动及食物等。
2.药物因素
（1）药物的脂溶性和解离度
脂溶性大、未解离型药物易吸收！！——酸酸碱碱促吸收
（2）药物的溶出速度
3.剂型因素
药物剂型与疗效的关系
不同给药途径吸收显效快慢：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下或直肠＞口服＞皮肤
口服给药吸收显效快慢：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
二、影响分布的因素
1.药物与血浆蛋白结合的能力
2.血液循环和血管透过性
3.药物与组织的亲和力
4.血脑屏障与血胎屏障
三、影响代谢的因素
1.给药途径
2.给药剂量与体内酶的作用
3.生理因素
四、影响排泄的因素
1.肾排泄：
药物的血浆蛋白结合率，以及药物与血浆蛋白的竞争性结合等可影响药物的肾排泄。
肾小管的重吸收主要与药物的脂溶性、pKa、尿液的 pH 和尿量密切相关。
肾小管分泌与载体有关。血浆蛋白结合率不影响药物的肾小管分泌。
2.胆汁排泄
3.其他途径排泄
第三节 药物动力学基本知识
一、药物动力学常用术语
1.药物转运的速度过程
转运：吸收、分布、排泄
（1）一级速度过程：速度与药量或血药浓度成正比
（2）零级速度过程（零级动力学过程）：速度恒定，与血药浓度无关→恒速静滴的给
药速度、控释制剂药物释放速度
（3）受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Menten型速度过程、米氏动力学过程）：
药物浓度高出现酶活力饱和时的速度过程。
二、药物动力学常用参数
1.速率常数（K）——消除速度
单位：时间的倒数，如小时
-1
（ h
-1
）或天
-1
；
2.生物半衰期（t1/2）
半衰期：药物体外降解 50%所需要的时间
生物半衰期：药物体内消除 50%所需要的时间
3.表观分布容积（V）
体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数
式中，V—表观分布容积，X—体内药物量，C—血药浓度。
单位：L或 L／kg
意义：药物按血药浓度在体内均匀分布时所需体液的容积,没有直接的生理意义，其大
小反映了药物的分布特性。
水溶性、极性大的药物——表观分布容积较小
亲脂性药物——表观分布容积较大，往往超过体液总体积
4.体内总清除率（TBCl、Cl）
从机体或器官在单位时间内能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。
三、单室模型（5种给药模式，9个 C-t 公式）
★背记技巧★
单剂静注是基础，e变对数找 lg
静滴要找 K0值，滴注速度别忘记
血管外给药找 F，吸收分数跑不了
多剂量不用怕，公式麻烦不难记
静注稳态 2公式，间隔给药找τ值
血管外也 2公式，公式最长最好记
（一）单剂量给药
1.静脉注射——单剂静注是基础，e变对数找 lg
式中，C-时间 t 时的血药浓度；C0-初始血药浓度；K-一级消除速度常数
2.静脉滴注——静滴要找 K0值，滴注速度别忘记
K0-滴注速度
稳态血药浓度（坪浓度、CSS）：在静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度上升，继而逐
渐减慢，然后趋近于一个恒定水平，在这种状态下，体内药物的消除速度等于药物的输入速
度。
3.血管外给药（口服、肌内、皮下）——血管外给药找 F，吸收分数跑不了
式中，X0-给药剂量；F-吸收分数（吸收量占给药剂量的分数）；Xα-t 时间吸收部位的
药量；Kα-—级吸收速度常数；X-体内药量；K-一级消除速度常数。
（二）多剂量给药——多剂量不用怕，公式麻烦不难记
1.静脉注射——静注稳态 2公式，间隔给药找τ值
到达稳态时，上式变为
τ：给药间隔时间
多剂量给药是临床常用的给药方式，多数药物需要按照一定的剂量、一定的时间间隔，
多次给药才能达到预期的血药浓度，并保持在一定的有效血药浓度范围内。随着多次给药，
体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一段时间后达到稳态血药浓度。
2.血管外给药——血管外也 2公式，公式最长最好记
n次给药后：
例题：
1.单室模型单剂量静脉注射给药，血药浓度公式为
2.单室模型单剂量静脉滴注给药，血药浓度公式为
3.单室模型单剂量血管外给药，血药浓度公式为
4.单室模型多剂量静脉注射给药，达稳态血药浓度公式为
[答疑编号 501230119201]
『正确答案』B、A、D、C『答案解析』单剂静注是基础，e变对数找 lg
静滴要找 K0值，滴注速度别忘记
血管外给药找 F，吸收分数跑不了
多剂量不用怕，公式麻烦不难记
静注稳态 2公式，间隔给药找τ值
血管外也 2公式，公式最长最好记
四、双室模型
（一）静脉注射给药
1.血药浓度与时间的关系
式中，C—中央室伪血药浓度；α—分布速度常数，β—消除速度常数。Vc——中央室
的表观分布容积。
α、β分别表示二房室药物分布相和消除相的混杂参数，是表示速度过程的重要参数。
2.基本参数的求算
（1）半衰期
式中，t1／2（α）—分布相半衰期；t1／2（β）—消除相半衰期。
（2）表观分布容积
式中，Vc—中央室表观分布容积；C0——中央室初始血药浓度。
（二）血管外给药
1.血药浓度与时间的关系
第四节 药物制剂的生物有效性
一、生物利用度
1.生物利用度的计算
脚注 T与 R 分别代表试验制剂与参比制剂，iv 代表静脉注射剂。
2.生物利用度的评价指标
血药浓度-时间曲线下面积：AUC——药物被吸收的程度
达峰时间：tmax——吸收速度
峰浓度：Cmax——治疗效果及毒性水平
二、溶出度
1.溶出度的测定目的：
（1）作为质量控制指标，检查溶出度，确保临床使用安全、稳定、有效。
（2）考察制剂配方、制备工艺对主药成分溶出度的影响。
（3）比较不同固体剂型中药物的溶出度，作为剂型选择的依据。
（4）研究药物不同晶型、颗粒状态的溶出行为。
（5）探索制剂体外溶出度与体内生物利用度的相关性，建立制剂的溶出度检查方法。
2.溶出度的测定方法：转篮法、桨法、循环法及崩解仪法等。
操作要点：溶出介质、测定方法
3.溶出度常用参数
①累积溶出最大量——Y∞：药物累积溶出的最大量， 100%或接近 100%
②出现累积溶出最大量的时间——tmax
③溶出 50%的时间——t0.5或 t50%
④溶出某百分比的时间——tm：如 td表示溶出 63.2%的时间
⑤累积溶出百分比-时间曲线下的面积——AUC
三、溶出度与生物利用度的相关性
比较溶出度与生物利用度的相关参数，判断其是否相关。如 t0.5与峰浓度（Cmax）、达峰
时间（tmax）、血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之间的相关性，将 t0.5-Cmax、t0.5-tmax、t0.5-AUC
分别进行成对数据回归分析，分别求得相关系数，判断有无相关性；药物溶出百分数与药物
吸收百分数的相关性。
第二十章 药物制剂的配伍变化
第一节 概述
研究药物制剂配伍变化的基本理论和知识，目的在于根据药物及其制剂组方的性质和作用，
科学分析，合理设计，预先了解可能发生的配伍变化并探讨其产生的原因和正确的处理方法，
避免因药物制剂配伍不当而造成内在质量问题，保证药物制剂的安全、有效，防止医疗及生
产质量事故的发生。
药物配伍变化的类型 ：1.中药学配伍变化
2.药剂学配伍变化
3.药理学配伍变化
第二节 药剂学的配伍变化
一、物理的配伍变化
1.浑浊、沉淀或分层：多因溶剂或分散状态改变而某些成分溶解度减小所致。
2.吸湿、潮解、液化或结块：因混合物的临界相对湿度（CRH）下降；因失去结晶水而
发生潮解现象；形成低共熔混合物。
3.吸附：与吸附性较强的物质配伍。
二、化学的配伍变化
1.浑浊或沉淀：pH 改变、水解、成分相互作用
2.变色：分子结构中含有易变色基团。变色反应与药液的 pH 值有关，一般光照、高温、
高湿环境中反应更快。
3.产气：由化学反应引起。而泡腾片或颗粒应用时产气则是正常现象。
4.发生爆炸：多由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。
三、注射剂的配伍变化
1.注射剂配伍变化的分类
注射剂的配伍变化同样可分为药理的和药剂的配伍变化。
药剂的配伍变化又可分为可见的和不可见的两种配伍变化。
2.注射剂配伍变化产生的主要原因
（1）溶剂组成的改变：
（2）pH 的改变
（3）缓冲容量
（4）原辅料的纯度
（5）成分之间的沉淀反应
（6）盐析作用
（7）混合顺序及混合液浓度
第三节 药剂学配伍变化的实验与处理方法
一、药剂学配伍变化的实验方法
1.可见的配伍变化实验方法
2.测定变化点的 pH：如果混合后的 pH 都不在两种注射液的变化区内，一般不会发生配
伍变化。如混合后的 pH 值在一种注射液的变化区时，则可能发生配伍变化。
3.稳定性试验
二、药剂学配伍变化的处理方法
1.改变调配次序
2.调整溶剂
3.调节药液 pH 值
4.改变剂型或改换药物
5.控制贮存条件